减重前沿 | 硕迪生物口服小分子GLP-1受体激动剂二期临床数据发布

前言PREFACE

3月16日，硕迪生物公布其核心口服小分子GLP-1受体激动剂aleniglipron的二期临床顶线数据，以16.3%的安慰剂校正减重幅度刷新全球口服GLP-1RA减重纪录，这一数据不仅让口服小分子GLP-1在疗效上首次具备与注射制剂、竞品口服药正面竞争的潜力，更向礼来、诺和诺德把持的GLP-1市场格局发起冲击，也让口服小分子GLP-1的效价比之争迈入全新阶段。

口服GLP-1减重攀至新高度

PART 01

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核心数据刷新全球纪录

本次aleniglipron的临床数据来自随机、安慰剂对照的ACCESSII研究，试验纳入85名超重/肥胖成人受试者，采用每日一次给药方案，以5mg起始剂量经4周滴定后，分别维持120mg、180mg、240mg剂量治疗。

在为期44周的治疗后，三组受试者经安慰剂校正后的平均减重幅度分别达14.7%、16.3%和16.0%，其中180mg剂量组实现约17.7公斤的体重减轻，且所有剂量组均未出现减重平台期，展现出显著的持续减重潜力。

该数据无限接近分析师此前预测的17%理论上限，成为目前全球范围内口服GLP-1RA中报道过的最高减重幅度。此外，开放标签扩展数据显示，受试者56周最大减重达16.2%，进一步印证了药物的减重效果。

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横向对标凸显疗效优势

与已上市及在研的主流口服GLP-1产品相比，aleniglipron的疗效优势十分明显。诺和诺德的口服版Wegovy（高剂量司美格鲁肽）在OASIS1研究中，52周安慰剂校正减重约为15.1%；礼来的在研产品orforglipron虽二期数据表现优异，但尚未有头对头数据证明其能稳定突破16%的减重门槛。

硕迪生物的这一数据，印证了小分子药物通过在生物利用度和受体结合动力学上的优化，已能有效弥补其在半衰期上相对肽类药物的劣势，实现了口服GLP-1疗效的关键突破。

安全耐受筑底

PART 02

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低停药率打造差异化壁垒

对于代谢类慢性病治疗，安全性与耐受性是药物实现临床落地的核心前提，也是GLP-1类药物的行业痛点——该类药物普遍因胃肠道反应引发较高的患者脱落率，而aleniglipron在此次二期研究中展现出优异的耐受性特征。

研究显示，通过将起始剂量优化至2.5mg，药物高剂量组（≥120mg）在28-44周的治疗期间，仅出现1例因不良事件导致的治疗中断；从长期数据来看，试验总体停药率仅2%，这一低停药率表现，成为aleniglipron区别于其他GLP-1竞品的核心差异化优势。

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长期用药潜力获临床验证

硕迪生物CEO Raymond Stevens明确表示，aleniglipron的安全性特征适合数百万患者长期服用。优异的安全耐受性，不仅能提升患者的用药依从性，也为该药物后续参与医保谈判、商业保险准入提供了关键的数据支撑，成为其进军临床应用的重要“入场券”。

小分子选手的赛道博弈

PART 03

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口服GLP-1市场进入临战阶段

当前全球口服GLP-1市场正处于商业化前夜，格局初现且竞争日趋激烈。诺和诺德的口服Wegovy已上市两个月，正快速抢占早期市场份额；礼来的orforglipron即将迎来审批关键节点，若成功获批，依托礼来成熟的商业化团队，其市场渗透速度值得期待。

作为中美双总部运营的Biotech企业，硕迪生物的商业化布局策略清晰，此次二期临床数据的发布，成为其重要的市场筹码，硕迪生物计划于2026年第二季度与美国FDA召开沟通会议，并在下半年正式启动aleniglipron的三期临床试验，加速推进产品商业化进程。

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平台化布局构筑长期竞争力

硕迪生物的赛道布局并未局限于单一GLP-1产品，其在代谢疾病领域打造了“多靶点+小分子口服”的平台化管线，除核心产品aleniglipron外，硕迪生物还拥有处于早期临床阶段的双重胰淀素和降钙素受体激动剂（DACRA）以及APJR激动剂。

这种多元化的管线布局，让硕迪生物在面对礼来、诺和诺德等大药企的单一重磅炸弹产品时，具备了通过联合疗法、产品迭代进行长期市场博弈的资本，也为其在代谢疾病领域的持续深耕奠定了基础。

小分子口服药迎黄金发展窗口

PART 04

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研发端验证结构设计方法论

aleniglipron的二期临床成功，为GLP-1乃至G蛋白偶联受体（GPCR）类药物的研发提供了重要参考，印证了基于结构的药物设计（SBDD）在优化GPCR配体方面的巨大成功，也为口服小分子靶向药物的研发提供了可复制的技术路径，将进一步推动行业对小分子GLP-1药物的研发探索。

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商业端迎来合作与市场窗口期

资本市场对硕迪生物的此次数据发布给出积极反馈，数据公布后公司股价早盘大涨14%，最终当日收涨4%至每股56.10美元，体现出市场对aleniglipron作为潜在“基石口服疗法”价值的认可。

对于硕迪生物而言，随着产品迈入三期临床阶段，未来12-18个月将成为其开展License-out（对外授权）或全球权益合作的关键窗口期。而在中国市场，依托硕迪生物的上海背景，以及小分子药物本身的成本优势，aleniglipron有望在医保控费的大背景下，为临床提供比生物制剂更具卫生经济学价值的治疗方案，在国内代谢疾病市场占据一席之地。

整体而言，硕迪生物的此次数据突破，不仅让自身在口服GLP-1赛道中站稳脚跟，更推动口服小分子GLP-1从“疗效追赶”迈入“疗效比肩”注射制剂的新阶段，未来随着更多企业的研发投入与产品落地，口服GLP-1的市场竞争将更为激烈，也将为肥胖、糖尿病等代谢疾病患者带来更多用药选择。