北京
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hERG钾通道介导的心肌细胞快速延迟整流钾电流（IKr）对心室复极化至关重要，其功能抑制与获得性长QT综合征（LQTS）密切相关。爱思益普的hERG通道筛选平台以心脏安全性评价为核心，整合全细胞膜片钳技术与自动化电生理记录系统，检测灵敏度达pA级，较传统荧光检测方法提升10倍以上。例如，在某抗肿瘤药物研发中，平台发现化合物对hERG通道的抑制作用与心肌细胞动作电位时程延长呈剂量依赖性关联，成功规避3例潜在QT间期延长风险。
平台的技术优势还体现在对复杂心脏毒性机制的解析能力上。其开发的hERG通道-心肌细胞联合筛选平台，通过双参数分析（hERG电流抑制率与心肌细胞动作电位时程）实现早期预警。例如，在某AR抑制剂项目中，平台通过离子通道与GPCR平台的联动分析，提前6个月识别出QT间期延长风险，研发团队据此优化分子结构，将化合物对Nav1.5的IC50值从100 nM提升至1 μM以上，成功规避心脏毒性。目前，该平台已被AstraZeneca、Novartis等跨国药企纳入新药研发标准流程，检测结果与临床数据的一致性超过90%
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