cas:177943-89-4，DOTATATE，DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽的结构

DOTATATE 是一种由 DOTA 螯合剂与生长抑素类似物 TATE 共价连接而成的靶向分子探针。

一、化学结构与组成

• DOTA 部分：化学名为 1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸（1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid），是一种八齿配体，含有四个羧基（-COOH）和四个氮原子（N），能够与多种金属离子形成高度稳定的配合物。
• TATE 部分：是生长抑素类似物 Octreotide 的衍生物，其第八位 C-末端氨基酸 Thr-OH 被羧酸结构（Thr-OH → Thr-OH-COOH）替代，形成“Octreotate”形式。同时，TATE 含有 Tyr³ 残基，两个半胱氨酸残基（Cys2 和 Cys7）之间形成二硫键，稳定肽链构象。

结构式：

cas:177943-89-4，DOTATATE，DOTA-3-酪氨酰基-奥曲肽

二、功能与特性

• 高靶向性：TATE 部分对生长抑素受体亚型 2（SSTR2）的结合亲和力极高（KD 可达纳摩尔级），在体内分布明确，能够实现对肿瘤细胞的精准靶向。
• 金属螯合稳定性优异：DOTA 提供热力学与动力学稳定的金属配位，确保金属离子在体内复杂环境中不易脱落，降低脱标风险，提高治疗的准确性和安全性。
• 可衍生性强：DOTATATE 可进一步被修饰或接入不同平台，实现多模式成像与治疗。
• 兼容多种放射核素：可根据需求选择适配的放射性金属，灵活切换应用方向。

三、使用与储存

• 使用：DOTATATE 仅用于科研，不可用于人体实验。
• 储存：建议在 -20℃ 干燥、避光条件下储存，避免反复冻融。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！
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