膜片钳技术作为离子通道研究的“金标准”,其发展历程体现了爱思益普对技术精度的极致追求。公司突破传统手动膜片钳的通量限制,开发出自动化电生理检测平台,通过QPatch系统实现单通道级别的电流记录,确保数据的高灵敏度与可重复性。该系统采用特制的玻璃微电极吸附于细胞表面,形成高阻封接后,可监测单位膜面积下离子通道的开放概率、失活速率等动力学参数,分辨率达皮安级(pA)。
在技术优化方面,爱思益普引入生理温度检测模块,显著增强了体外数据与人类心脏生理的相关性。例如,在hERG通道研究中,生理温度(37℃)下检测到的IC50值与室温(25℃)条件存在显著差异,部分化合物如E-4031的抑制作用在生理温度下增强,而Cisapride的抑制效应则保持稳定。这种温度依赖性数据为药物心脏安全性评估提供了更准确的预测模型,符合ICH S7B指南对综合性风险评价的要求。
此外,公司构建的酸敏感离子通道ASIC1a膜片钳检测方法,结合CRISPR/Cas9技术敲除特定基因亚型,可定量分析化合物对通道失活曲线的影响。在抗癫痫药物研发中,该平台通过对比候选分子对Nav1.2钠通道失活曲线的恢复特性,成功筛选出快速恢复型化合物,将药物对正常神经元的抑制作用降低40%,显著提升了研发效率。
特别声明:以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布,本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.