阿斯利康全新机制降压药在华申报上市

2月13日，CDE官网显示，阿斯利康的创新降压药Baxdrostat在华申报上市，用于治疗难以控制的高血压。。该药物已于2025年12月在美国申报上市并获得FDA优先审评。如果获得批准，该药物有望成为首个获批上市的醛固酮合成酶（ALDOS）抑制剂。

Baxdrostat是CinCor Pharma开发的一种靶向ALDOS（由CYP11B2基因编码）的潜在first in class、高选择性、强效口服小分子抑制剂，旨在通过抑制肾上腺中醛固酮合成的最后3个限速步骤来降低醛固酮水平。2023年1月，阿斯利康以18亿美元的总交易额收购CinCor Pharma。

ALDOS抑制剂的开发难点在于控制选择性，因为CYP11B2基因与编码皮质醇合成酶的CYP11B1基因的序列同源性较高（93%），药物选择性差会导致患者的皮质醇水平也受到影响。临床研究结果显示中，Baxdrostat在很宽的剂量范围内可以显著降低醛固酮水平，并且不会影响皮质醇水平。

今年2月12日，阿斯利康在公布2025年业绩的同时宣布Baxdrostat治疗难治性高血压的亚洲III期BaxAsia，结果尚未公布。

此前完成的全球III期BaxHTN研究显示，治疗第12周时，Baxdrostat（1mg或2mg，每日1次）组患者的平均坐位收缩压（SBP）较安慰剂组在统计学意义和临床意义上降低（经安慰剂校正后，2mg和1mg剂量组分别降低了9.8mmHg和8.7mmHg，P<0.001）。该研究还成功达到了所有次要终点，例如顽固性高血压亚组在12周内的SBP变化情况、总人群在12周内的坐位舒张压变化情况、第12周达到SBP<130mmHg的患者比例。总体上，Baxdrostat具有良好的耐受性和安全性。

据统计，全世界有13亿高血压患者。在β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素II受体抑制剂（ARB）等多种类型降压药物出现后，高血压患者的降压需求得到了极大的满足。但是，仍然有一半的患者无法实现较好的血压控制效果。

大约25%的高血压源于醛固酮水平失调。醛固酮水平受肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）调控，因而阻断RAAS是大部分现有降压药物的主要机制，例如阿利吉仑（肾素抑制剂，抑制血管紧张素原转化为血管紧张素I）、卡托普利（ACEI，抑制血管紧张素I转化为血管紧张素II）、缬沙坦（ARB，阻断血管紧张素II与其受体的结合）等。目前，全球已有一款ALDOS靶向药物获批上市，即奥唑司他，但这款药物因选择性不高仅获批了库欣综合征适应症。

除了Baxdrostat之外，全球还有10款临床在研选择性ALDOS抑制剂，其中Lorundrostat（Mineralys Therapeutics）和Vicadrostat（勃林格殷格翰）处于III期临床阶段。体外试验数据显示，Lorundrostat和Baxdrostat对ALDOS的选择性分别是皮质醇合成酶的374倍和>100倍。。Vicadrostat此前专注于心力衰竭和肾病，2025年亦开展了针对高血压的III期临床。

信立泰的ALDOS抑制剂处于II期临床阶段，石药集团、齐鲁制药和扬厉医药的ALDOS抑制剂处于I期临床阶段。

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