阿美替尼：锚定脑转移，瞄准BIC

近期，阿美替尼第五项适应症获批，用于联合培美曲塞和铂类化疗药物一线治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或L858R置换突变（EGFR敏感突变）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。作为首个获批上市的中国原研第三代EGFR-TKI，在经过六年的临床开发追赶后，阿美替尼终于在适应症数量和覆盖人群广度上追平了进口药奥希替尼。

奥希替尼和阿美替尼适应症中国获批情况

这不仅是中国原研第三代靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）临床开发的一个关键里程碑，更是中国肺癌治疗格局演进的重要注脚。在EGFR敏感突变NSCLC治疗市场，中国靶向方案从后线治疗到一线治疗，从晚期拓展至局晚期乃至早期术后辅助治疗，从单药到联合治疗，中国原研的第三代EGFR-TKI在经历穷追猛赶的六年之后，已锁定新目标，踏上新征程。

建品牌，“执牛耳”

目前国内已有8款第三代EGFR-TKI获批单药或联合一线治疗晚期NSCLC，其中6款是中国原研药。

目前，早期辅助和局部晚期不可切除NSCLC治疗市场仅有奥希替尼和阿美替尼两款三代药获批。相比之下，晚期NSCLC治疗则是一个内卷市场，但也是“兵家必争”之地。

此次阿美替尼获批联合化疗（“靶化”）一线治疗晚期NSCLC适应症的一个市场意义就在于，它赋予了阿美替尼持续挑战市场“领头羊”奥希替尼的竞争力，同时也强化了阿美替尼在竞争激烈的晚期肺癌治疗市场中的差异化定位。

然而，在适应症数量上的对等尚不能确保阿美替尼在这场持久战中保持长期竞争力。2017年首次获批进入中国市场的奥希替尼通过多项全球临床研究数据结果已在晚期肺癌治疗领域建立了深厚的影响力，阿美替尼若想在这个“红海”市场中取得领先地位，必须要建立令市场信服的同类最佳（BIC）的品牌地位。

而6年来一直在紧跟的阿美替尼也意识到，如果要实现突破，就不能仅模仿，唯有走自己的路，才有可能创新，而唯有创新才能打造强有力的品牌。同时，在一个不但“内卷”且增速放缓的市场，加强品牌识别度不但是增长的基础，更关乎生死存亡。

注：销售额来源于医药魔方PharmaBI数据库，代表100张床位以上医院放大数据；按滚动年计。

阿美替尼选择的一个打造BIC品牌的切入口就是肺癌脑转移。

发力脑转移，创新研究设计

中枢神经系统（CNS）是EGFR突变型NSCLC患者最常见的转移部位之一。此类患者在确诊时，CNS转移的检出率为25%~40%，而在疾病进程中，其发生率可升高至50%。一旦出现CNS转移，患者的生存期与生活质量则大打折扣。

第三代EGFR-TKI相比第一、二代药物的一个巨大优势就是透脑性好，所以控制脑转移疗效更好。但是从目前的临床数据来看，第三代药物单药一线治疗伴有脑转移人群的疗效仍未达理想水平。因此，脑转移人群仍存在迫切需要解决的治疗需求。

而谁能啃下这块“硬骨头”，谁就可以在肺癌治疗领域大大加强其临床和市场地位。显然，这与阿美替尼打造BIC品牌的逻辑相通。

其实，阿美替尼瞄准肺癌脑转移的这盘大棋局早已开始。七年前，上海交通大学医学院附属胸科医院陆舜教授牵头开展了阿美替尼对比第一代EGFR-TKI单药一线治疗晚期NSCLC的中国III期临床研究（AENEAS研究）。在设计研究时，他即意识到了探索脑转移治疗疗效的重要性，并做出了一个重要决定：不照搬照抄全球研究设计，而是决定按治疗前患者是否存在脑转移来做预设分层，以规避其它影响疗效的因素带来的干扰，从而得到一个更可靠的阿美替尼治疗中国肺癌脑转移人群的疗效证据结果。

针对脑转移人群的进一步数据分析显示，中位的颅内无疾病进展生存时间达到29.0个月，在目前已公布脑转移临床疗效数据的第三代EGFR-TKI之中最长，为阿美替尼树立肺癌脑转移第一品牌提供了重要临床证据支持。

但是阿美替尼对于进一步提升脑转移疗效的探索步伐并未就此止步。

不再跟随，探索中国方案

所有靶向药都面临肿瘤耐药而导致疾病进展的临床难题，但并非所有疾病进展都源于耐药。在接受标准剂量TKI治疗后出现颅内进展的人群中，有一部分并非完全因为耐药，而可能是颅内药物浓度相对不足。针对这一情况，增加药物剂量是一种合理的应对策略。

在此背景下，国内研究者开始探索高剂量阿美替尼在一线及进展后脑转移患者中的应用潜力。

由浙江省肿瘤医院范云教授团队牵头开展的研究（ACHIEVE研究）率先在初治脑转移人群中系统地评估了高剂量阿美替尼强化治疗的潜力。研究结果显示，当提高阿美替尼剂量至常规剂量的1.5倍（165mg）时，中位PFS为20.5个月，12个月颅内PFS率为76.8%。在全球范围内，这是首个前瞻性探索高剂量第三代EGFR-TKI一线治疗肺癌脑转移的研究，研究结果于2025年刊登于权威期刊JAMA Oncology反映了其重要性。

而河南省肿瘤医院王慧娟教授团队开展的研究（ARTISTRY研究）则聚焦高剂量阿美替尼用于那些常规剂量阿美替尼治疗后出现脑部肿瘤进一步进展的脑转移患者。结果也显示加大阿美替尼剂量可以进一步加强脑部肿瘤控制。

从Me-better分子到BIC品牌

作为后来者的几乎所有中国原研三代EGFR-TKI在其分子设计之初就瞄准了Me-better的目标，阿美替尼也不例外。

阿美替尼在奥希替尼分子主结构的基础上进行了创新性优化，用环丙基替代了吲哚环上的甲基，在增强入脑能力的同时，也提高了药物对EGFR突变靶点的选择性，降低了对野生型EGFR的脱靶抑制，从而优化了不良反应谱。临床数据显示，其皮疹、腹泻、间质性肺炎等不良事件的发生率相对较低。

但分子设计只是起点，真正的价值仍需通过临床研究和真实世界数据来验证。

牵头开展多项阿美替尼临床研究的陆舜教授认为，目前国内已获批的三代EGFR-TKI类药物的抗肿瘤疗效不相上下，但不良反应谱则各异。陆舜教授团队正是利用了这种不良反应谱的差异，设计并开展了一项研究（ACTIVE研究），让那些无法耐受奥希替尼毒性的患者换用阿美替尼。结果显示，3个月转换成功率达73.5%，转换后的中位无疾病进展生存期为11.6个月，3年总生存率高达66.6%。

这项研究的意义在于那些无法耐受既往EGFR-TKI治疗不良反应的患者，可以换用阿美替尼继续治疗，无需接受化疗。同时，这项研究也从新的维度佐证了阿美替尼的安全性。陆舜教授指出，在EGFR敏感突变晚期NSCLC进入靶向药联合治疗时代，对一线治疗方案安全性和耐受性的考量将愈发重要。

总结

过去六年是中国原研第三代EGFR-TKI类药物的黄金增长期，成功打破奥希替尼独占格局，而且市场份额稳步提升，近乎占据半壁江山。

注：销售额来源于医药魔方PharmaBI数据库，代表100张床位以上医院放大数据；按滚动年计。

但在市场增速放缓而竞争愈发激烈的今天和未来，从粗放的市场销售推广模式到以循证医学为基础的精细化品牌打造和打磨将决定一个药物能在这个市场走多远，攀多高。阿美替尼发力脑转移，打造BIC品牌的努力就是这种思考和范式转换的一个具体体现。

更可贵的是，在这一过程中，阿美替尼已不再跟随，而是逐步形成了“紧扣中国未被满足临床需求、本土研究者深度参与”的中国研发路径，在开创中国肺癌患者的创新治疗模式的同时，也开辟增量市场，而不是寻求在存量市场中“肉搏”。

这是阿美替尼确保其未来能在激烈竞争且动态变化的第三代EGFR-TKI治疗市场中实现持续增长，持续提高其市场份额所必须奠定的基础。

审批号：HS-NP-A505A-2602-01078

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