激酶抑制剂脱靶效应Panel|药物靶点筛选服务外包|小分子靶点筛选

北京爱思益普生物科技股份有限公司的激酶靶点筛选平台凭借覆盖超400种激酶的筛选能力，成为全球抗肿瘤药物研发的关键技术支柱。该平台构建了包含207个常规激酶的标准化筛选库，并针对研发热点推出TK家族激酶谱（覆盖76个激酶）和Mini Kinase Panel（60个代表性激酶），可满足从初步筛选到深度验证的差异化需求。例如，在EGFR突变型非小细胞肺癌研究中，平台通过高通量筛选从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有抑制活性的候选分子，其IC50值达纳摩尔级别，为第三代EGFR抑制剂的研发提供了关键数据支持。

技术突破体现在多维度检测技术的联用上。平台采用放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法，分别适用于高灵敏度与高通量场景；微流控芯片技术与表面等离子共振（SPR）的引入，实现了对激酶-底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供了坚实数据支撑。此外，平台将激酶谱筛选与脱靶效应评估结合，通过体外脱靶效应靶点谱筛选，可检测化合物对330+激酶的交叉抑制风险，避免后期临床试验中的安全性隐患。例如，在FAK抑制剂研发中，平台发现部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性，但存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制，经结构优化后显著提升了治疗窗口。这种“靶点精准化+安全性前置”的策略，使客户项目IND申报成功率提升40%。

目前，该平台已服务全球超1000家药企，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段。其与AstraZeneca合作开发的Mini-Safety Panel，将脱靶效应检测扩展至90个靶点，系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性，显著降低后期临床失败风险。平台推出的“周周检测”服务，将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据展示，全面支持中美双报需求，进一步巩固了其在抗肿瘤药物研发领域的技术领导力。