北京
在靶向蛋白降解药物的研发中，复合物表征技术是评估PROTAC分子与E3连接酶及靶蛋白相互作用能力的关键环节。爱思益普生物公司通过整合光谱位移法（SPS）、HTRF和SPR技术，构建了高精度的复合物表征平台。例如，在STAT6降解剂KT-621的研发中，平台采用SPS技术评估PROTAC分子与CRBN的结合亲和力，结合HTRF技术验证“E3连接酶-PROTAC-靶点”三元复合物的组装效率，最终实现pM级亲和力的精准调控。这种技术路径不仅提高了复合物形成的稳定性，还为分子优化提供了关键数据支持。
SPR技术则被用于表征化合物与靶蛋白的结合动力学。通过实时监测化合物与STATs家族蛋白的结合与解离过程，平台可精准计算结合常数（Ka）和解离常数（Kd），为分子优化提供量化指标。例如，在STAT3降解剂的研发中，某药企仅选用平台的SPR结合动力学分析与HiBiT降解检测模块，即完成关键机制验证，研发周期缩短40%。这种模块化技术组合不仅提升了研发效率，还降低了成本，使中小型药企也能受益于先进的TPD技术。
此外，平台通过整合蛋白组学脱靶研究，进一步提升了药物的安全性。在KRAS突变项目的研发中，平台利用蛋白质组学分析技术鉴定出潜在的脱靶蛋白，并通过细胞模型验证其活性，确保药物特异性。这种从分子互作到脱靶风险的全维度评估，使爱思益普的TPD平台成为药物研发中不可或缺的技术支撑
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