产业新闻丨歌礼小分子GLP-1R激动剂启动美国2期研究，治疗糖尿病

1月26日，歌礼宣布，其口服小分子GLP-1受体（GLP-1R）激动剂ASC30治疗2型糖尿病的美国13周2期研究（NCT07321678）已完成首批受试者给药。预计将于2026年第三季度获得该项2期研究的顶线数据。

由歌礼自主研发的ASC30是一款正在临床研究中的、既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射的小分子GLP-1R完全偏向激动剂，拟开发用于肥胖症、糖尿病及其它代谢疾病的治疗。

ASC30治疗糖尿病的美国2期研究是一项为期13周、随机、双盲、安慰剂对照及多中心的研究，旨在评估ASC30片在2型糖尿病受试者中的疗效、安全性和耐受性。该2期研究的主要终点是至13周时，治疗组与安慰剂组相比，糖化血红蛋白（HbA1c）相对基线的平均变化。次要终点包括：至13周时，治疗组与安慰剂组相比，空腹血糖相对基线的平均变化；至13周时，治疗组与安慰剂组相比，体重相对基线的平均变化；以及安全性和耐受性。该2期研究将在美国多个中心入组约100例2型糖尿病的受试者。受试者将被按约2:3:3:2的比例，分别随机分配至40毫克、60毫克和80毫克的ASC30片治疗组及匹配的安慰剂组。ASC30将从1毫克开始，每周滴定（titrated weekly）至40毫克、60毫克和80毫克的目标剂量。

歌礼已于近期完成一项评估ASC30治疗肥胖症的13周2期研究。该研究在美国多个中心开展，共入组125例肥胖受试者或伴有至少一种体重相关合并症的超重受试者。在第13周的主要终点上，每日一次20毫克、40毫克和60毫克ASC30片分别实现了5.4%、7.0%和7.7%的经安慰剂校正后平均体重下降，体重下降具有统计学显著性、临床意义且呈剂量依赖性。未观察到减重平台期。每周滴定直至目标剂量的ASC30的呕吐发生率约为已公布的每周滴定的另一款在研口服小分子GLP-1R激动剂中观察到的呕吐发生率的一半。每周滴定的ASC30的胃肠道耐受性与已公布的一项2期临床结果相当。在ASC30用于治疗肥胖或超重的2期研究中，因不良事件导致的总体停药率为4.8%。

参考资料：
[1]歌礼宣布口服小分子GLP-1R激动剂ASC30治疗糖尿病的13周美国II期研究完成首批受试者给药. From https://www.prnasia.com/story/520149-1.shtml

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