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吲哚布芬能取代阿司匹林吗?药师详解:这些关键区别决定用药选择。
撰文丨辛勤的药师
阿司匹林作为常用的抗血小板药物,卒中后48h内口服阿司匹林的疗效能显著降低随访期末的病死率或残疾率,减少复发。目前,吲哚布芬临床上使用非常广泛,已取代很大部分阿司匹林的使用,那么,吲哚布芬和阿司匹林有何区别,能完全取代阿司匹林吗,接下来进行逐一分析。
药理作用方面
阿司匹林对血小板聚集具有不可逆的抑制作用。通常持续血小板的整个生命周期(8d)。吲哚布芬是可逆性抑制血小板环氧化酶,使血栓素B2(血小板聚集的强效激活剂)生成减少;抑制二磷酸腺苷(ADP)、肾上腺素和血小板活化因子(PAF)、胶原和花生四烯酸诱导的血小板聚集;降低血小板粘附性等。2h后血浆浓度达峰值,半衰期为6-8h。具体差异如下表[1-3]:
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两者在脑卒中治疗中的推荐
在脑卒中的抗血小板治疗中,指南首选推荐的治疗药物为阿司匹林,仅对阿司匹林不耐受的情况才选择氯吡格雷等抗血小板治疗,具体如下表所示[4-5]:
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指南推荐哪些情况可以使用吲哚部分替代阿司匹林
对于严重出血、高龄合并高出血风险等因素,可使用吲哚布芬替代阿司匹林,具体如下:
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在缺血性卒中的治疗和二级预防中,
吲哚布芬和阿司匹林合理使用建议
一、优选使用阿司匹林的情况
1、临床研究证实,阿司匹林(100mg/d)是目前抗血小板治疗中获益-风险比验证最充分的药物,所有权威指南均将其列为无禁忌证患者的一线选择。
2、缺血性卒中急性期(发病24~48小时内)需快速、强效抑制血小板聚集,阻断血栓扩大或再形成,阿司匹林抗血小板强效(不可逆抑制血小板),尤其适合缺血性卒中急性期、极高危复发人群,起效快,在急性期咀嚼服用阿司匹林(负荷剂量300mg)是指南推荐的核心药物;吲哚布芬达峰时间慢,尚无脑梗死急性期负荷剂量的推荐,不推荐作为急性期首选或替代。
3、对于65岁以下、无胃肠道疾病、无出血倾向患者、无阿司匹林过敏者及无阿司匹林诱发痛风等情况,阿司匹林为首选治疗药物,不应替换为吲哚布芬。
4、阿司匹林价格低廉,每日仅使用一次,依从性更好,适合长期甚至终身二级预防,尤其适合经济条件有限、无特殊禁忌的广大患者;而吲哚布芬价格较高,一日服用二次,患者依从性相对较差,不符合常规替代阿司匹林。
二、吲哚布芬替代阿司匹林的情况
1、使用阿司匹林后出现持续胃痛、反酸、黑便、胃溃疡,吲哚布芬对胃黏膜无刺激(不抑制胃黏膜COX-1),胃肠道耐受性显著优于阿司匹林,可替代阿司匹林。
2、对于阿司匹林过敏(如皮疹、哮喘、血管神经性水肿),因吲哚布芬与阿司匹林无交叉过敏反应,可进行替换。
3、存在出血风险(如黑便、呕血、牙龈出血不止、皮肤大片瘀斑、眼底出血、脑出血)等情况,建议可优先选择吲哚布芬。
4、对于阿司匹林诱发痛风者,低剂量阿司匹林可减少尿酸排泄,对易感者可能引起痛风,一旦证实阿司匹林增加痛风风险,立即停用阿司匹林,可换用吲哚布芬等治疗药物。
总之,阿司匹林是无禁忌证患者的一线首选,吲哚布芬是二线替代,两者地位不可颠倒。只有患者使用阿司匹林中获益不足(如不耐受)或风险过高(如高出血),才可使用吲哚布芬等抗血小板药物代替。吲哚布芬价格昂贵,应充分评估患者阿司匹林不耐受的原因再选择合适的替换药物。
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参考文献:
[1]阿司匹林肠溶片说明书.国药准字HJ20160685;
[2]吲哚布芬片.国药准字H20163311.
[3]常用口服抗血小板药物不耐受及低反应性人群诊疗专家共识;
[4]中国急性缺血性卒中诊治指南2023
[5]中国脑血管病临床管理指南(第2版)(节选)——第4章缺血性脑血管病临床管理推荐意见
本文首发:医学界神经病学频道
责任编辑:老豆芽
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