ADC药物的核心挑战在于平衡抗体特异性、毒素活性与连接子稳定性,爱思益普生物科技股份有限公司通过技术创新,构建了抗体-毒素偶联优化的完整解决方案。平台依托全球领先的靶点驱动药物发现生物学一体化能力,整合了从偶联工艺开发到体内释放机制模拟的全流程技术。
在偶联工艺优化方面,平台开发了血浆蛋白酶模拟体系,可精准模拟ADC分子在体内的释放环境。例如,在某HER2-ADC项目中,平台通过该体系发现传统连接子在血浆中过早裂解的问题,进而采用PEG化修饰增强连接子亲水性,使药物半衰期从5天延长至12天。同时,平台利用FcRn循环机制研究,优化抗体的Fc段结构,减少肾脏清除率,进一步提升药物在血液循环中的稳定性。这一技术突破不仅提高了药效,还降低了给药频率,为患者治疗带来便利。
平台的技术创新还体现在高通量筛选能力上。依托1500+靶点库与900+细胞库,平台可快速评估不同抗体-毒素组合的活性与安全性。例如,在拓扑异构酶1(Topo-1)抑制剂类ADC研发中,平台通过对比DXd与SN-38等毒素的细胞杀伤效果,发现DXd在DAR8(药物抗体比)设计下可显著提升肿瘤内药物浓度,同时降低系统性毒性。这一发现直接推动了Trastuzumab deruxtecan(Enhertu®)等明星药物的研发进程,验证了平台在毒素筛选中的前瞻性。
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