AbMole丨Isoprenaline：构建心肌纤维化与应激损伤模型的研究工具

Isoprenaline（异丙肾上腺素，AbMole，M3186）是一种人工合成的非选择性β-肾上腺素受体激动剂，对β1与β2受体亚型均具有高亲和力。其分子结构为儿茶酚胺，与内源性肾上腺素和去甲肾上腺素相似，但氨基上的氢被异丙基取代，这一特性使其能够更高效地激活β受体介导的信号通路。如触发环磷酸腺苷（cAMP）依赖的蛋白激酶A（PKA）通路，进而影响钙离子（Ca²⁺）稳态、能量代谢和基因表达。在基础研究中，Isoprenaline（CAS No.：51-30-9）被广泛用于模拟心血管应激状态或调控细胞信号通路。例如Isoprenaline在心肌细胞中可加速动作电位传导并缩短复极时间，这一现象在离体大鼠心肌细胞中得到了验证1。此外，Isoprenaline（Isoproterenol）可诱导Wistar大鼠心脏线粒体Ca²⁺超载，导致氧化应激增强和膜电位下降，从而损害线粒体功能2。Isoprenaline（异丙肾上腺素）也是动物实验中常用的造模剂。例如，皮下注射85 mg/kg的Isoprenaline连续2天即可导致Wistar大鼠出现心肌损伤标志物（如乳酸脱氢酶LDH、肌酸激酶CK-MB）升高3, 4，同时伴随氧化应激指标（如丙二醛MDA升高、超氧化物歧化酶SOD活性降低）的变化4。在C57BL/6J小鼠中，Isoprenaline（CAS No.：7683-59-2）通过激活β受体促进巨噬细胞浸润和炎症因子释放5。此外，Isoprenaline还能诱导心肌纤维化和重构，表现为左心室肥大和胶原沉积增加，这些效应在129sv小鼠模型中通过组织学分析得到了证实6。在细胞层面，Isoprenaline（异丙肾上腺素，AbMole，M3186）可用于多种细胞系。例如，在大鼠心脏成纤维细胞（RCFs）中，Isoprenaline通过上调miR-34c-5p表达促进细胞肥大型基因（如ANP、β-MHC）的重新激活7。在THP-1细胞（Human单核细胞系）中，Isoprenaline修饰的聚乙烯亚胺（PEI-isoprenaline）可显著提高siRNA递送效率，靶向β2肾上腺素受体（ADRB2）表达细胞8。AbMole为全球科研客户提供高纯度、高生物活性的抑制剂、细胞因子、人源单抗、天然产物、荧光染料、多肽、化合物库、抗生素等科研试剂，全球大量文献专利引用。

范例详解

Biol Pharm Bull. 2024 Oct 30;47(10):1774-1785.

上海中医药大学的科研团队在该文章中使用了来自AbMole的Isoprenaline（异丙肾上腺素，AbMole，M3186）构建了小鼠心肌纤维化模型，以研究黄芪苷IV缓解心肌纤维化的机理。结果显示Astragaloside IV（黄芪皂苷 IV，黄芪甲苷 IV）显著改善了Isoprenaline诱导的小鼠心肌纤维化，并抑制了心脏组织中的心肌纤维化内皮向间充质的转变（EndMT）。实验人员发现黄芪甲苷 IV抑制了心肌纤维化小鼠心脏组织中的RhoA相关通路，而rhoA敲低可显著影响黄芪苷IV对EndMT的抑制效果9。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊 Nature 和 Nature Medicine。

ASIV ameliorated ISO-induced myocardial fibrosis in mice9.

AbMole是ChemBridge中国区官方指定合作伙伴。

*本文所述产品仅供科研使用

参考文献及鸣谢

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