临床常用的局部麻醉药（建议收藏）！

作者：宠物医师网编委会

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导语

技术有度，关爱无限。

用好局部麻醉这把“双刃剑”，我们共同努力，让每一次治疗都充满温度。

一、前言

局麻药通过可逆性抑制神经冲动传导，导致局部组织脱敏，从而实现局部麻醉。这类药物经济实用、应用广泛，不仅能提升麻醉质量，支持多模式镇痛，在有效应用时还能减少阿片类药物用量。因此，兽医深入了解局麻药的作用机制与潜在毒性至关重要。

小动物临床常用局麻药包括利多卡因、丙胺卡因、甲哌卡因、罗哌卡因和布比卡因。剂型涵盖注射剂与局部制剂（如乳膏、凝胶、贴剂），并可联用血管活性剂（如肾上腺素）。本文概述了局麻药的一般适应症与风险提示，具体阻滞技术及高级给药途径可参阅相关文献[1,2]。

二、作用机制和药理特性

不同局麻药的起效时间、作用持续时间及毒性风险各异，主要取决于其pKa（酸解离常数的负对数）、蛋白结合率及脂溶性[2]。常见局麻药的理化特性见表1。

表1 常用局部麻醉剂的理化性质

局麻药通过可逆性结合神经轴突细胞膜上的电压门控钠通道，阻止钠离子内流，从而抑制动作电位的产生与传导，中断伤害性信号传递（图1）。

图1. 局麻药的作用机制。 （图注：来源：HeatherWolf/shutterstock.com；注射器图来源：Net Vector/shutterstock.com）

不同类型神经对局麻药的敏感性不同。简言之，细直径有髓鞘感觉纤维（Aδ类）和自主神经纤维比粗直径压力纤维（Aβ类）、运动纤维（Aα类）和无髓鞘慢性疼痛纤维更易被阻滞，这解释了感觉与运动神经阻滞差异的原因。

局麻药的起效时间取决于其穿透神经细胞的能力，其在细胞内与钠通道内侧结合发挥作用（图1）。作用持续时间则由药物对钠通道的亲和力及总体脂溶性共同决定。毒性风险与药物在心肌细胞和中枢神经系统内的蓄积程度相关（表1）。关于局麻药理化特性及其对药代动力学影响的详细论述见参考文献[1,4]。

三、给药途径

局部麻醉药在局部麻醉中的应用可以通过多种给药途径实现，包括：

1. 局部涂抹

2. 局部组织浸润（例如皮下浸润、切口线阻滞、伤口扩散导管、溅洒阻滞）

3. 腔内注射（如关节腔内或滑膜内注射）

4. 静脉局部或区域麻醉（如Bier阻滞法）

5. 靶向外周神经周围（神经阻滞）和中枢神经轴（硬膜外和蛛网膜下腔）注射。

此外，一些局麻药（如利多卡因）还可以通过静脉全身给药，用于急性围手术期疼痛管理，并有助于治疗犬的室性心律失常问题。

思考：局部麻醉药是否应该混合使用?

有观点认为，将布比卡因和利多卡因混合使用可以兼具两者的优点-即利多卡因的起效迅速与布比卡因的作用持久。然而，从药代动力学的角度来看，并不推荐这种做法。混合使用局部麻醉药会改变溶液的pH值，降低浓度梯度，从而影响起效时间、神经渗透以及作用持续时间。经过同行评审的报告同样不提倡混合使用局部麻醉药，专家共识也认为“兼具两者优点”的效果无法实现。

四、常用的局部麻醉剂

4.1 盐酸利多卡因

利多卡因通常以 1%（10 mg/mL）或 2%（20 mg/mL）盐酸盐溶液形式单独配制或与肾上腺素联合配制。一般来说，利多卡因起效快，但作用持续时间短。加用局部血管收缩剂（如肾上腺素、α2受体激动剂）可延长利多卡因的作用持续时间并抑制其固有的局部血管舒张。

适应症

局部涂抹于皮肤、局部浸润到组织或腔内、Bier阻滞、外周神经周围注射和椎管内注射。其注射液可用于犬类静脉注射，以发挥抗心律失常和镇痛作用。

推荐剂量和安全性

犬外周神经周围及皮下注射推荐剂量为6-8 mg/kg，猫为3-5 mg/kg。

已有注册的表面喷雾产品用于猫插管前喉部脱敏；但鉴于喷雾累积剂量相对较大，作者建议对体重<2 kg的猫慎用。

犬猫椎管内硬膜外注射通常推荐4 mg/kg，常与吗啡（0.1-0.2 mg/kg）或丁丙诺啡（0.01-0.02 mg/kg）联用。犬硬膜外注射最大推荐容量通常为6-7 mL。

犬快速静脉注射22 mg/kg可致癫痫发作，而猫在11 mg/kg剂量下即可发生[1]。犬通常先缓慢静脉注射负荷剂量1-2 mg/kg，随后以10-50 µg/kg/min速率进行CRI。考虑到猫的毒性风险较高，对其全身性使用应谨慎。建议使用注射泵以确保给药精确。若无注射泵，可将利多卡因加入0.9%生理盐水袋中进行CRI。利多卡因对光敏感，若需长时间输注，应遮蔽输液袋或注射器。

多项研究表明，将约1 cm²的利多卡因-丙胺卡因复方乳膏涂抹于血管上方皮肤，可减轻犬猫静脉穿刺疼痛[11,12]。但需注意防止意外摄入。丙胺卡因水解产物邻甲苯胺可氧化血红蛋白，导致幼龄动物出现临床显著的高铁血红蛋白血症。Gibbon等研究报道猫使用该乳膏后未出现高铁血红蛋白血症[13]；然而，鉴于黏膜与透皮吸收差异，建议使用封闭绷带以降低误食风险。利多卡因透皮贴剂已上市，但支持其犬用临床疗效的证据有限[14,15]。

特别提示

利多卡因作为Ⅰb类抗心律失常药，可用于辅助治疗室性早搏和室性心动过速。如前所述，其机制尚未完全阐明，但能为犬提供有效的围手术期镇痛[16]。此外，利多卡因可与阿片类药物（如吗啡、芬太尼、美沙酮）和/或解离麻醉剂（如氯胺酮）联用，用于高级围手术期疼痛管理。

在猪和人类实验模型中，利多卡因可降低全身炎症介质浓度，并减少缺氧再灌注损伤后多器官功能障碍综合征（MODS）的风险[17,18]。尽管利多卡因在犬胃肠道手术中减轻MODS的潜在益处尚无定论，但前景可观。与阿片类药物和解离麻醉剂相比，利多卡因的麻醉节省效应（降低最低肺泡浓度MAC）可能仅在较高剂量（5-6 mg/kg/h）下才明显，且通常幅度有限（MAC降低<20%）[19,20]。较高剂量利多卡因（12 mg/kg/h）虽能显著降低MAC，但常导致术后恢复期呕吐和共济失调。

利多卡因与α2受体激动剂（如右美托咪定）联用，可延长犬外周神经阻滞持续时间（约300分钟）[21]。当无法获得或存在禁忌使用长效局麻药（如布比卡因、罗哌卡因）时，此方法或有帮助。在侧支循环较差区域（如尾部）使用此类组合（除市售利多卡因-肾上腺素制剂外）需谨慎。

7.2 盐酸甲哌卡因

通常以 2% (20 mg/mL) 盐酸盐溶液形式提供。甲哌卡因起效快，作用持续时间中等。

适应症

局部涂抹、组织或腔体局部浸润、外周神经周围注射。

推荐剂量和安全性

1.外周神经周围注射：犬最高6 mg/kg，猫最高3 mg/kg；据报道犬神经周围剂量达29 mg/kg可能引发癫痫。

2.关节腔内注射：常用剂量1-2 mg/kg。

3.禁止静脉注射。

特别说明

美匹卡因具有较低软骨毒性，与利多卡因或布比卡因相比，组织刺激性和血管扩张作用更小，常用于关节腔及滑膜内注射，特别是在马匹治疗中。

7.3 盐酸罗哌卡因

通常以 0.2% (2 mg/mL)、0.75% (7.5 mg/mL) 或 1% (10 mg/mL) 盐酸盐溶液形式提供。罗哌卡因起效缓慢，作用持续时间长。

适应症

组织或腔内局部浸润、外周神经周围注射、中枢神经轴注射。

推荐剂量和安全性

一般建议犬外周神经周围注射剂量为3 mg/kg，猫为2 mg/kg。禁止静脉注射。椎管内硬膜外注射通常推荐1 mg/kg，常与吗啡（0.1-0.2 mg/kg）或丁丙诺啡（0.01-0.02 mg/kg）联用。

特别提示

罗哌卡因被认为是软骨毒性最低的局麻药，常用于关节内和滑膜内注射。其亲脂性略低于布比卡因，因此产生的运动阻滞程度可能较轻且持续时间较短[22]。基于此，罗哌卡因是作者所在机构进行椎管内镇痛和周围神经脱敏的首选药物。

7.4 盐酸布比卡因

盐酸布比卡因是一种R-和S-对映异构体的等摩尔外消旋混合物，通常以 0.25% (2.5 mg/mL)、0.5% (5 mg/mL) 或 0.75% (7.5 mg/mL) 盐酸盐溶液形式提供。布比卡因起效缓慢，作用持续时间长。

适应症

组织或腔内局部浸润、外周神经周围注射、中枢神经轴注射。

推荐剂量和安全性

通常建议犬猫神经周围注射最高剂量为2 mg/kg。因其具有显著心脏毒性，禁止静脉注射。与利多卡因相比，布比卡因可引起更严重的心肌抑制和心律失常。硬膜外注射通常推荐1 mg/kg，常与吗啡（0.1-0.2 mg/kg）或丁丙诺啡（0.01-0.02 mg/kg）联用。

特别说明

左布比卡因仅含有布比卡因分子的 S-对映体。它的心脏毒性被认为稍低；然而，仍然不建议静脉注射。

7.5 布比卡因脂质体注射混悬液（BLIS）

布比卡因脂质体注射混悬液（Bupivacaine Liposome Injectable Suspension，BLIS）是一种浓度为13.3 mg/mL的长效释药制剂（商品名为Nocita由Elanco公司生产，官网为elanco.us）。

适应症

已注册用于犬十字韧带手术后和猫甲切除术前，作为四点阻滞法局部浸润组织平面。

推荐剂量和安全性

局部浸润 5.3 mg/kg（0.4 mL/kg），可提供长达 72 小时的神经脱敏（镇痛）。无菌盐水可用于增加体积以覆盖犬的整个手术区域。BLIS 不应静脉注射或椎管内注射。

特别说明

报告的不良反应包括犬的切口分泌物、切口炎症、蛋白尿和呕吐，以及猫的发热。脂质体封装延迟了全身吸收并延长了注射部位的药效，但同时限制了其通过组织平面的扩散，直至活性成分释放。因此，注射组织平面外的有效镇痛作用会延迟。关于BLIS的详细评述见其他文献[23]。

八、总结

局部麻醉药价格实惠且易于获得，是多模式镇痛方案中的重要组成部分。有多种局麻药剂型可供选择。尽管毒性反应通常较为少见，但仍可能发生，可以采取多种措施提高患宠的安全性。

局麻药在局部区域麻醉中的其他优势包括：

1. 减少阿片类药物的使用

2. 实现平衡麻醉

3. 改善患宠预后

此外，通过静脉途径使用利多卡因对犬类有以下额外益处：

1. 全身镇痛

2. 室性心律失常治疗

3. 减轻多器官功能障碍综合征（MODS）

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编 辑 | Quinn

审 核 | 郭羽丽