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卡格列净 vs 恩格列净、达格列净,用药有何区别?4张表格带你搞定!

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这三种药的区别在哪里?

我国是世界上糖尿病人口最多的国家,到2035年将达到1.43亿,大部分为2型糖尿病(T2DM)。传统降糖药物如磺脲类、胰岛素等可引起低血糖以及体重增加,噻唑烷二酮类药物可增加心力衰竭发生风险。

新型降糖药物钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂不仅能改善T2DM患者血糖,且可同时降低心脑血管不良事件发生风险[1]。现已获得多个国家糖尿病指南推荐。

目前已经在我国上市并用于临床的SGLT2抑制剂有达格列净、卡格列净和恩格列净,今天界小药就来和大家说说这三种药的特点、用法用量及不良反应的区别。

一、药物代谢的区别

从作用机制方面来看,达格列净和恩格列净主要抑制SGLT2,而卡格列净同时抑制SGLT2和SGLT1,所以这三种药物的药动学参数也略有不同。

表1 三种药物的药动学特点[2-5]

二、适应证的区别

达格列净、卡格列净、恩格列净这三种药物都属于 SGLT2 抑制剂,主要用于治疗 2 型糖尿病,除此之外,它们在其他适应证上也有所区别。下面简单介绍:

  • 达格列净:用于2型糖尿病成人患者;用于射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)成人患者(NYHAⅡ-Ⅳ级),降低心血管死亡和因心力衰竭住院的风险;降低有进展风险的慢性肾脏病成人患者的eGFR持续下降、终末期肾病、心血管死亡和因心力衰竭而住院的风险[3]。

  • 卡格列净:当单独使用二甲双胍血糖控制不佳时,可与二甲双胍联合使用,配合饮食和运动改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制;当联用二甲双胍和磺脲类药物血糖控制不佳时,可与二甲双胍和磺脲类药物联合使用,配合饮食和运动改善成人 2 型糖尿病患者的血糖控制[4]。

  • 恩格列净:适用于治疗2型糖尿病;用于射血分数降低的症状性慢性心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ级)成人患者,降低因心力衰竭住院的风险[5]。

三、用药方法的区别

SGLT2抑制剂针对成人T2DM既可以单药治疗,又可以在二甲双胍单药治疗效果不佳或二甲双胍联合磺脲类药物治疗效果不佳的成人T2DM中进行两药或三药联合治疗。

1.用药剂量

表2 三种药物常规剂量及给药频率

2.特殊人群用药

表3 三种药物特殊人群用法用量

四、药物不良反应的区别

表4 三种药物的不良反应[3-5]

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参考文献:

[1] 张瑜, 廖晓阳, 郭茹,等. 钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂治疗2型糖尿病伴慢性肾脏病患者的临床应用及挑战[J]. 中国全科医学 2020年23卷29期, 3655-3660页, ISTIC PKU CA, 2020.

[2] 钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂临床合理应用中国专家建议.

[3]药品信息: 达格列净,AstraZeneca Pharmaceuticals LP,5mg:国药准字HJ20170117,10mg:国药准字HJ20170119,2023-08-15.

[4] 药品信息:卡格列净,Janssen-Cilag S.p.A.,2020-06-24.

[5] 药品信息:恩格列净,Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG,国药准字 HJ20170351;国药准字 HJ20170352,2022-08-16.

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