四氮杂环活性酯DOTA-NHS ester（CAS：170908-81-3）详解

产品名称：DOTA-NHS Ester（四氮杂环-活性酯，CAS：170908-81-3）
DOTA-NHS Ester 是一种广泛应用于生物偶联和放射性金属螯合的活性酯类试剂。它由 DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N″,N‴-四乙酸） 结构与 NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）活性酯基团 结合而成，兼具 高效螯合金属离子能力 与 特异性胺基反应活性。

该化合物常用于制备靶向放射性探针、分子影像剂及金属标记生物大分子，是现代核医学与分子诊断中的关键中间体。

一、结构与组成特征
DOTA核心骨架
DOTA 是一种四齿大环配体，含有四个氮原子与四个羧基配位点，可稳定螯合多种金属离子（如 Gd³⁺、Lu³⁺、Cu²⁺、Ga³⁺、In³⁺ 等）。
其环状结构稳定、耐酸碱性强，能够在极端条件下保持螯合配位不被破坏。
NHS活性酯基团
N-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS ester）是一种高效的胺基反应活性基团，能够与蛋白质、肽链或其他含伯胺的分子在温和条件下形成稳定的酰胺键。
该活性酯反应速率快、产率高，副反应少，尤其适合用于偶联含有赖氨酸残基的生物分子。
连接方式与结构优势
DOTA 与 NHS 通过碳酰基键连接，构成“金属螯合核心 + 胺基反应位点”的双功能结构。
该分子具有良好的水溶性与化学稳定性，可在pH 7–8的缓冲体系中保持活性。
二、性能与反应特征
高效螯合性能
DOTA可与多种放射性或顺磁性金属离子形成稳定配合物，配位常数高、热力学稳定性优。
特别适用于^64Cu、^68Ga、^177Lu、^90Y、^111In 等放射性核素的螯合与标记。
胺基特异性反应
NHS酯端可与生物分子表面的伯胺（如赖氨酸残基或N端氨基）快速反应，形成稳定的共价键。
偶联条件温和（pH 7.5–8.5，室温至4°C均可），对蛋白质活性影响小。
优良的水溶性与生物相容性
DOTA骨架带有多个羧基，使其在水溶体系中溶解性良好。
螯合后复合物的生物稳定性高，不易在体内解离或释放金属离子。
用途：科研
状态：固体/粉末/溶液
保存：冷藏
供应：西安齐岳生物科技有限公司
以上资料由西安齐岳生物小编whl提供，仅用于科研
同系列：
DOTAGA-(COOt-Bu)4，817562-90-6
DOTA-DSer-DSer-DSer-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
DOTA-qqAYGWMDF-NH2，1293368-75-8
DOTA-Gly-Asp-Tyr-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2，1306310-00-8
DOTA-DGln-DGln-DGln-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2
DOTA标记的双c(RGDfK)环肽，DOTA-E「c(RGDfK)2」
1262403-90-6，七肽DOTA-VLASSAR
901444-63-1，DOTA-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Lys-COOH
DOTA-c(RGDyK)，DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DTyr-Lys)