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产品名称:KB05yne的技术优势(CAS 2724919-69-9)
化学结构与特性
分子式与结构:C₂₂H₂₁BrN₂O₂,分子量约425.32。结构包含炔基(–C≡CH)、溴苯基和丙烯酰胺基团,可与半胱氨酸残基(-SH)发生共价结合,支持生物正交反应(如无铜点击化学)。
关键特性:
炔基活性:通过应变促进叠氮-炔烃环加成反应(SPAAC)与叠氮基团高效偶联,形成稳定三唑键。
半胱氨酸靶向:丙烯酰胺基团可与蛋白质中半胱氨酸残基发生迈克尔加成,实现特异性标记。
生物相容性:PEG链或亲水基团提升水溶性,降低免疫原性,延长体内循环时间。
稳定性:需-20℃避光干燥保存,避免反复冻融及强光照射以防降解。
技术优势
高特异性与效率:炔基-叠氮反应选择性高,反应速率快(分钟级),条件温和(无金属催化剂),减少生物毒性。
模块化设计:支持多步标记策略(如点击化学+荧光标记),适配多样化应用场景。
生物相容性:PEG链增强水溶性及体内稳定性,降低免疫反应风险。
多功能性:可整合荧光、靶向或治疗模块,支持从分子标记到药物递送的全流程研究。
挑战与局限性
稳定性管理:需严格避光、低温保存,避免氧化或水解;反复冻融可能导致降解。
合成与纯化:多步合成需优化反应条件以提高产率及纯度(≥95%),规模化生产成本较高。
生物相容性评估:长期体内稳定性及降解性需进一步验证,确保安全性。
非特异性结合:在复杂生物样本中可能存在背景信号,需优化洗涤步骤或使用阻断剂。
临床转化限制:目前主要应用于科研,临床转化需通过安全性、有效性及药代动力学验证。
储存与操作规范
储存条件:-20℃避光干燥保存,溶液分装避免反复冻融;运输需低温(4-25℃)并避光。
操作规范:佩戴防护装备(手套、护目镜),避免吸入或皮肤接触;仅供科研使用,禁止临床应用,遵循实验室安全规范及当地法规。
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