北京
爱思益普的酶学靶点筛选平台以700+高质量靶标蛋白库为基础，通过TR-FRET（时间分辨荧光共振能量转移）技术实现酶-底物、酶-抑制剂复合物的定量分析。其平台涵盖STAT6、KRAS、EGFR等热门靶点，检测灵敏度达0.1pM，可同步分析化合物对酶活性、蛋白降解效率的影响。在STAT6降解剂KT-621研发中，通过光谱位移法验证其与E3连接酶的三元复合物形成能力，为临床前研究提供关键数据。
技术整合能力体现在全链条服务模式。从基因合成、蛋白表达纯化到活性测定，均可通过内部平台完成。在PTPN2抑制剂研发项目中，团队通过体外磷酸化实验揭示其作为癌症免疫治疗靶点的机制，相关数据直接推动AC484进入I期临床试验。该化合物通过负调控JAK-STAT通路增强T细胞介导的抗肿瘤免疫应答，为克服免疫检查点抑制剂耐药提供了创新解决方案。
平台还支持蛋白组学脱靶研究，通过蛋白质组学分析鉴定关键伴侣分子，结合CRISPR-Cas9构建细胞模型，发现可稳定蛋白-蛋白相互作用的小分子化合物。例如，在某针对IKZF1/IKZF3的分子胶研发中，平台通过该技术发现的化合物降解活性较传统方法提升3倍以上，目前已支持多个“不可成药”靶点项目进入临床前阶段。
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