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导读
近日， 山东第二医科大学药学院泰山学者周进教授团队，先后在药物化学领域国际顶级期刊《Journal of Medicinal Chemistry》连续发表两篇研究性论文，标志着山东第二医科大学药学院药物化学学科在药物化学生物学分子设计领域高水平论文发表上取得了新突破。
脂滴作为细胞内脂质代谢的核心细胞器，在药物递送、疾病治疗及药物代谢中扮演重要角色，参与了细胞内的信号传递、能量代谢和脂噬等过程。当发生脂质过度累积或代谢紊乱等脂质失调现象时，脂滴的形态、数量和理化性质会发生改变，尤其是脂滴黏度的变化会影响脂质代谢，从而导致脂肪肝、高血脂和肥胖等相关疾病的发生。脂滴微环境与功能的监测有助于脂质代谢相关生物过程和疾病机理的研究。
第一篇研究论文"Lipid Droplet-Targeted NIR Polarity Probe for the Imaging of Acute Asthma In Vivo"（Anal. Chem. 2025, 68, 15165），基于分子内电荷转移机制，设计合成了一种靶向脂滴的极性依赖性近红外荧光探针MY-1，用于无创检测炎症状态。该探针的荧光强度随溶剂极性升高而显著降低（降幅达65倍），并具备优异的光稳定性和生物相容性。利用MY-1，作者成功区分了正常细胞与癌细胞，并在急性肺损伤和哮喘小鼠肺部实现了脂滴极性变化的活体检测。此外，该探针可监测地塞米松对哮喘小鼠的治疗效果，证实了其临床应用潜力，为急性肺损伤和哮喘的诊断提供了新型有效策略。
第二篇研究论文"Polarity-Tuned Lipid Droplet-Specific Probe for Heart Failure Imaging"（J. Med. Chem. 2025, 68, 16528），基于分子内电荷转移机制设计的探针WT-X，能灵敏响应细胞微环境极性的变化，并精准靶向脂滴。WT-X在心肌细胞和斑马鱼体内均表现出良好的成像性能和生物相容性。它成功检测到心力衰竭细胞模型及炎症环境中微环境极性的下降，首次实现了对心衰小鼠心脏脂滴极性变化的可视化。这一创新工具为揭示脂滴在心血管疾病中的作用提供了全新视角，具有重要的应用前景。
《Journal of Medicinal Chemistry》是美国化学会（ACS）旗下药物化学领域最具国际影响力的专业性期刊，专业内属于TOP1，主要发表关于药物设计与发现、药物改造与构效关系、药物与靶点结构生物学等方面的最新研究进展；最新IF为6.8；中科院分区：医学1区Top期刊（大类），药物化学1区（小类）。该研究成果以山东第二医科大学为第一完成单位，药学院周进教授为通讯作者，得到了国家自然科学基金、泰山学者人才工程、山东省自然科学基金、鸢都学者建设基金等项目的支持。
论文链接：
(1) https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c01403
(2) https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c01354
来源：山二医最闪药
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