Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE的合成与应用研究

品名：Mal-PEG3-Glucuronide-MABC-MMAE
用途：科研
一、化学结构与组成
该分子属于 抗体偶联药物（ADC, Antibody-Drug Conjugate）连接子–药物系统，其完整结构通常包括：
Mal（Maleimide）：与抗体上的半胱氨酸–SH共价结合，形成稳定的连接点。
PEG3（聚乙二醇三聚体）：作为柔性间隔臂，增强水溶性，降低聚集并提高在血浆中的稳定性。
Glucuronide：一种可被β-葡萄糖醛酸苷酶特异切割的酶敏感连接结构，在肿瘤微环境中被酶降解释放药物。
MABC（Self-immolative linker）：自裂解中间体，在糖苷键断裂后迅速自发解离，保证MMAE高效释放。
MMAE（Monomethyl Auristatin E）：一种高效微管抑制剂，为ADC中常用的细胞毒载荷。

二、结构特性
分子层次分明：具备“偶联端–亲水臂–可裂解键–药物基团”四部分。
生物稳定性与响应性兼具：在血液循环中保持稳定，而在肿瘤细胞内因β-葡萄糖醛酸苷酶高表达而特异性断裂。
PEG3臂长优化：提供足够空间防止抗体位点阻碍，提高溶解度与药物释放效率。
三、标记原理
偶联步骤：Mal端与抗体（或含–SH的载体，如纳米颗粒表面硫醇层）通过Michael加成反应连接。
释放机制：
抗体–MMAE 复合体在血液中稳定存在；
当复合物进入肿瘤细胞后，被溶酶体酶（β-glucuronidase）裂解 Glucuronide 键；
MABC 片段发生自裂解反应，释放游离 MMAE，实现细胞毒作用。
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同系列：
2133411-66-0，BB1-CONH-PEG3-Biotin
CAS：1383544-71-5，AZD-Amido-Phenyl-Azide
邻苯二甲醛-双硫键-炔基，OPA-SS-alkyne
1313211-52-7，PTAD-AZIDE
1628028-95-4，UV-Tracer Biotin amine
iFluor 820 NHS Ester
Tamra-FAPI-4，TAMRA-FAPI-4
iFluor 840 succinimidyl ester
Sulfo-Cy5.5-PSMA