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肠道起效的阿卡波糖、伏格列波糖,为何要看肾小球滤过率?

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你知道吗?

01

为什么1型糖尿病的并发症筛查时间比2型糖尿病晚?

《中国糖尿病防治指南(2024版)》建议2型糖尿病(T2DM)患者每年进行一次并发症筛查,而对于1型糖尿病(T1DM)患者,则在诊断后5年开始每年一次的筛查。在临床工作中,经常见到T1DM患者起病骤急,多饮多食多尿消瘦的症状很明显,一化验尿里的葡萄糖4+,酮体3+;而T2DM患者如果不体检可能还没有发现自己有糖尿病看上去T1DM来势汹汹,症状更为典型和严重,为何并发症筛查却要等到确诊后5年才开始呢?

T1DM和T2DM在并发症筛查时间上的差异,主要基于疾病的特点和并发症的发展过程

这主要是因为T2DM患者在确诊前,往往已存在一段时间的糖代谢异常,已经对血管产生了潜在影响,所以确诊后需要尽快甚至每年进行并发症筛查。而T1DM起病相对较急,症状较为明显,患者一旦发病通常能及时就医确诊,从发病到诊断的时间间隔较短。微血管病变等并发症一般在病程5年左右才会较为明显地出现,所以通常建议在发病5年左右开始进行系统的并发症筛查。

02

阿卡波糖和伏格列波糖基本不入血,为什么有肾小球滤过率的要求?

昨天,有人提问:阿卡波糖和伏格列波糖基本不入血,在肠道发挥作用,为什么使用上还有肾小球滤过率的要求?


α糖苷酶抑制剂包括阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖,它们能抑制碳水化合物分解,减少葡萄糖生成与吸收,减缓餐后血糖升高。根据《α糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识(2024)》提到:阿卡波糖在eGFR<25ml/min/1.73m2禁用;伏格列波糖在严重肾功能不全时使用可能引起血糖波动;米格列醇在eGFR<25ml/(min·1.73m²)患者安全性不明。

阿卡波糖口服后仅1%-2%以原药形式从胃肠道吸收,但其在肠道细菌及水解酶作用下生成的代谢产物,约34%会被吸收并经尿液排出。当肾功能不全时,阿卡波糖的血浆峰值浓度和AUC均升高,如eGFR小于25mL/(min·1.73m²)的患者,其阿卡波糖血浆峰值浓度约为正常人的5倍,AUC约为6倍,可能增加不良反应风险,故禁用。

本文来源丨有一个药师 责任编辑丨蕾蕾

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