DOTA-cyclo(RGDfK) acetate：乙酸盐在靶向药物输送中的作用

品名：DOTA-cyclo(RGDfK) acetate
中文名称：DOTA-环状RGDfK乙酸盐
CAS号：909024-55-1
用途：科研
一、化学特性
DOTA-cyclo(RGDfK) acetate 是一种含有DOTA螯合基团和环状RGDfK肽的功能性分子。其中：
RGDfK 代表环状肽 cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)，能高亲和力特异性结合血管内皮细胞上的 αvβ3 整合素受体；
DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸）为经典的多齿螯合配体，可与金属离子（如 ⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu）稳定配位；
分子结构中含有肽键、酰胺键、羧酸和胺基官能团，便于进一步修饰、标记或偶联药物/纳米材料；
呈白色或类白色固体，亲水性较好，易溶于 PBS 或含有少量 DMSO 的水溶液。

二、功能作用
靶向性：RGDfK 环肽对 αvβ3 整合素具有高亲和力，能靶向肿瘤新生血管及某些肿瘤细胞，实现高选择性递送。
放射/光敏标记载体：DOTA 螯合基团可结合放射性核素（如 ⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu），用于 PET/CT 成像或靶向放疗。
多功能偶联单元：DOTA-RGD 可作为连接臂，将药物、光敏剂或纳米颗粒精确定位于肿瘤组织。
三、制备与偶联思路
DOTA-cyclo(RGDfK) 通常通过固相肽合成（SPPS）获得，环肽结构通过氨基与羧基末端的闭环反应形成；
螯合基团 DOTA 通过侧链修饰（Lys 残基）共价引入；
与金属离子标记时，在温和加热（35–45 °C）及缓冲液条件下即可完成螯合；
也可通过 EDC/NHS 反应活化羧基，与纳米颗粒（如MSN、Au NPs、SPION）表面的氨基共价偶联。
四、表征方法
HPLC：确认纯度和保留时间。
LC-MS / MALDI-TOF：验证分子量和结构。
FTIR、NMR：分析官能团和螯合结构。
放射标记效率：通过γ计数器或放射色谱分析 DOTA 与金属离子的结合率。
偶联验证：可用荧光标记或EDC/NHS反应后的表面表征（如XPS、Zeta电位变化）。
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同系列：
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