紫杉醇抗肿瘤应用，一文总结！

杉醇是从红豆杉树皮中提取的天然新型抗肿瘤药物，它通过促进微管蛋白聚合并抑制解聚，使细胞周期停滞于G2/M期，阻碍肿瘤细胞复制使癌细胞无法继续分裂而死亡。紫杉醇难溶于水，需采用聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇助溶，聚氧乙烯蓖麻油在体内降解时释放组胺，可导致严重的过敏反应。

药物特性

性状：无色至微黄色的黏稠澄明液体。

辅料：聚氧乙基蓖麻油，乙醇。

制剂特征：紫杉醇最先获批上市普通普通注射剂型。

粒径：不适用

药-时曲线特征：呈双相下降

血浆蛋白结合率：89%-98%

半衰期及清除率：消除半衰期平均为13.1-52.7 h。

排泄：主要通过粪便排泄。

药物用法

I 禁忌症：对聚氧乙基代蓖麻油过敏者；中性粒细胞计数＜1.5 x 109/L的严重骨髓抑制者。

II 适应症及用法用量

紫杉醇注射液（2021-01-08版）

适应症1：进展期卵巢癌的一线和后继治疗

用法用量：1、对于未治疗过的卵巢癌患者，推荐选择使用下列疗法，每3周1次。

（1）静脉滴注175 mg/m2，滴注时间＞3 h，并给予顺铂75 mg/m2。

（2）静脉滴注135 mg/m2,滴注时间＞24 h，并给予顺铂75 mg/m2。

2、对于已经接受过化疗的卵巢癌患者，推荐的治疗方案：静脉滴注135 mg/m2或者175 mg/m2，每3周1次，时间＞3 h。

适应症2：淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗

对淋巴结阳性的乳腺癌的辅助治疗方案：剂量为175 mg/m2，静脉滴注时间＞3 h，每3周1次，4个疗程，在含阿霉素的联合化疗后序贯使用。

适应症3：转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗6个月内复发的乳腺癌患者。

对初始化疗失败的转移性疾病或者辅助化疗6个月内出现复发的患者有效治疗方案：175 mg/m2，静脉滴注时间＞3 h。每3周1次。

适应症4：非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

175mg/m2，静脉滴注，滴注时间＞3 h。每3周1次

适应症5：艾滋病(AIDS)相关性卡波氏肉瘤的二线治疗。

135 mg/m2，静脉滴注，滴注时间＞3 h，每3周1次；或者100 mg/m2，静脉滴注，滴注时间＞3 h（剂量强度为每周45-50 mg/m2)，每2周1次。

预处理

紫杉醇注射液：预处理目的是预防过敏反应；

预处理方案：三药联合：地塞米松（治疗前12 h及6 h口服20 mg，或治疗前30-60 min静脉滴注20 mg）；苯海拉明（治疗前30-60 min肌内注射50 mg）；西咪替丁（治疗前30-60 min静脉滴注300 mg）或雷尼替丁（治疗前30-60 min静脉滴注50 mg）。

紫杉醇注射液配置要求

溶剂：0.9%氯化钠注射液，或5%葡萄糖注射液，或5%葡萄糖加0.9%氯化钠注射液，或5%葡萄糖林格液。

配置方法：吸取药液注入100-500 mL的0.9%氯化钠注射液，或5%葡萄糖注射液，或5%葡萄糖加0.9%氯化钠注射液，或5%葡萄糖林格液中。

配置浓度/成品性状/配置后的稳定性：0.3-1.2 mg/mL，无色澄清液体，室温及室内光照下可保持稳定27 h。

紫杉醇注射液输注要求

输注装置：一次性非聚氯乙烯的输液瓶和输液管，输液装置中带有过滤器（孔径≤0.22 um)。

输注时间：不同给药方案，输注时间分别为输注3 h，和输注24 h。

注意事项：输注过程中需对注射部位密切观察，警惕可能出现的血管渗漏现象。

紫杉醇输注液给药顺序

紫杉醇+顺铂：先给紫杉醇，再给顺铂。若在顺铂之后再给予紫杉醇，可能导致紫杉醇的清除率下降，骨髓抑制加重。

紫杉醇+多柔比星：先给多柔比星，再给紫杉醇。若紫杉醇在多柔比星之前给药，可能会提高多柔比星及其活性代谢产物的血药浓度。

紫杉醇+环磷酰胺：先给环磷酰胺，再给紫杉醇。若紫杉醇先于环磷酰胺使用时，可能会导致骨髓抑制加重。

特殊人群使用紫杉醇注射液用药建议

对于肝功能障碍患者：肝功能受损时，根据肝功能受损程度和药品输注时间，参考药品说明书进行剂量调整。

肾功能不全患者：建议结合临床。

老年人：可以使用，但骨髓抑制、神经病变和心血管不良反应发生率更高。

哺乳期妇女：禁用、若已使用则中断哺乳。

妊娠期妇女：禁用。

儿童：在一项I期临床试验中，紫杉醇用于治疗5-17岁儿童难治性实体瘤，紫杉醇最大耐受剂量为每周2次x 6剂，28 d为1个周期，50 mg/m2/剂。

紫杉醇注射液与西药的相互作用

活病毒疫苗：紫杉醇可增强疫苗病毒的复制和/或增加该疫苗的不良反应，禁止联合使用。

索拉非尼：索拉非尼可导致紫杉醇体内暴露量增加29%，增加紫杉醇毒性，禁止联合使用。

多柔比星、表柔比星等蒽环类药物：紫杉醇与蒽环类药物联合应用会发生相互作用，特别是先用紫杉醇时，可能会导致蒽环类药物消除减少，血浆药物浓度升高，从而增加蒽环类药物相关的心脏毒性风险。建议先用蒽环类药物再用紫杉醇。

降压药：增强降压药的效果，建议密切监测血压。

CYP2C8和CYP3A4：CYP2C8和CYP3A4诱导剂或抑制剂可促进或减慢紫杉醇的代谢，从而影响紫杉醇浓度。建议密切监测紫杉醇的暴露量及疗效。

酮康唑：酮康唑可通过影响P-糖蛋白（MDR1）外排转运体提高紫杉醇的浓度及其作用效果；酮康唑可影响细胞色素P450 CYP3A4酶代谢。建议密切监测紫杉醇的不良反应。

维拉帕米：维拉帕米是中度CYP3A4抑制剂，降低紫杉醇50%的清除，建议密切监测紫杉醇的不良反应。

去铁酮：紫杉醇增加去铁酮的骨髓抑制风险（尤其是中性粒细胞减少），建议避免联合使用。

参考资料：[1] 中国医师协会肿瘤医师分会乳腺癌学组，中国抗癌协会国际医疗交流分会. 白蛋白结合型紫杉醇治疗乳腺癌的中国专家共识. 中华肿瘤杂志，2023，45(03):203-211.

[2]2025 CSCO 诊疗指南

文章来源：梅斯肿瘤新前沿

声明：本公众号旨在为医疗卫生专业人士提供肿瘤领域资讯参考，促进专业交流。内容仅供信息交流，不可替代专业医疗指导，亦非诊疗建议。 据此操作，风险自担。转载内容均已标注来源及作者。如有版权问题，请留言联系，我们将及时处理。