DPPE-PEG-N3 16:0，二棕榈酰磷脂酰乙醇胺聚乙二醇叠氮的合成策略

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产品名称：DPPE-PEG-N3 16:0，二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-叠氮的合成策略与纯化要点
1. 合成策略与纯化要点
合成路径：
DPPE-PEG连接：DPPE的氨基与PEG的羧酸通过EDC/NHS活化后形成酰胺键，或通过硫醇-烯点击化学引入叠氮基团。
叠氮修饰：PEG末端羟基经叠氮化试剂（如叠氮乙酸、NaN3）活化，或通过点击化学（如与炔烃反应）引入N3基团。反应需控制温度（25-40℃）、pH（7-9）及惰性气体保护，避免叠氮分解（如高温引发爆炸）。
纯化：透析/超滤去除小分子杂质，硅胶柱层析或HPLC纯化，纯度≥95%。结构通过NMR（¹H/¹³C）、质谱（MALDI-TOF）及FTIR验证，确保叠氮基团完整性。
2. 关键特性与优势
点击化学活性：
叠氮基团可与炔烃、环张力炔烃（如DBCO）快速反应，实现靶向配体（如抗体、叶酸）、荧光标记（如Cy5）或药物分子的精准偶联，无需催化剂，生物相容性高。
生物相容性与靶向性：
DPPE的磷脂结构促进脂质体与细胞膜融合，提高细胞摄取效率；PEG减少免疫原性，延长循环时间。
可修饰靶向配体（如叶酸受体阳性肿瘤），实现肿瘤、炎症或感染部位的精准递送。
多功能集成：
结合药物封装（如化疗药紫杉醇）、基因递送（如siRNA/mRNA）及成像探针（如荧光/放射性标记），开发“诊疗一体化”纳米平台，同时实现治疗与实时成像监测。
3. 应用场景与案例
靶向药物递送：
肿瘤治疗：DPPE-PEG-N3脂质体通过点击化学偶联靶向配体（如抗EGFR抗体），实现肺癌、乳腺癌的精准递送。例如，包裹阿霉素的载体显著提高肿瘤细胞摄取效率，降低全身毒性。
基因治疗：递送CRISPR-Cas9系统，通过叠氮基团连接穿膜肽（如Tat），增强基因编辑效率。
生物成像与诊断：
荧光成像：叠氮基团与Cy5.5等荧光染料偶联，用于肿瘤成像或细胞追踪。
核医学：结合放射性核素（如⁶⁸Ga）标记，实现PET成像，灵敏度高达皮摩尔级别。
疫苗与免疫治疗：
作为mRNA疫苗载体，增强抗原稳定性和免疫原性；或递送免疫调节剂（如PD-1抗体），激活抗*瘤免疫应答。

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