替吉奥和卡培他滨的9大区别，一文讲清楚

在抗击胃癌和结直肠癌的战场上，替吉奥和卡培他滨是两种重要的

氟尿嘧啶类武器。尽管它们属于同一类药物，但在成分、体内作用过程、增强疗效的方式以及可能引起的不良反应等方面，它们各有特点，这让一线的临床医生在选择使用时有些犯难。

比如，当医生们面对胃癌或结直肠癌患者时，他们可能会想知道这两种药物是否可以像战友一样互相替换。在决定用药剂量时，是否有统一的计算法则？患者在服用这些药物时，是否需要遵循特定的饮食时间？

为了帮助医生们更好地理解和运用这两种药物，本文将梳理替吉奥和卡培他滨的不同之处，以便在医疗实践中能够更加精准地制定用药方案。

1、药物组分有何不同？

替吉奥是一种复方抗肿瘤药，它的配方独特，由三种活性成分巧妙搭配而成：替加氟（FT）、吉美嘧啶（CDHP）和奥替拉西钾（OXO），它们的比例是精确的1：0.4：1。这种组合设计是为了让它们在体内协同作战，共同对抗癌细胞。

而卡培他滨则是一种聪明的抗肿瘤策略，它以5-氟尿嘧啶（5-FU）的前药形式存在。在体外，它相对温和，不会对细胞造成太大的伤害。但是，一旦进入体内，它就会在肝脏酶的作用下变身成强大的5-FU，这种转化让卡培他滨成为一种高效的口服药物，能够模拟5-FU的持续静脉注射，为患者提供便利的同时，也不减疗效。

2、适应症有何不同？

替吉奥是一种专为那些无法手术切除的局部晚期或转移性胃癌患者设计的药物，它通常与顺铂联手，共同对抗肿瘤。而且，据临床用药指南，替吉奥还被发现有潜力用于晚期头颈癌的治疗。

另一方面，卡培他滨的用途更加广泛。它不仅被批准用于结直肠癌的辅助化疗和一线治疗，对于那些已经尝试过其他化疗药物但未能见效的转移性乳腺癌患者，卡培他滨也是一个重要的治疗选择。无论是单独使用，还是与多西他赛联合，它都能为这些患者带来新的希望。同时，卡培他滨也是不能手术的晚期或转移性胃癌患者的另一种治疗选择。

3、用法用量有何不同？

使用替吉奥时，我们需要根据患者的体表面积来决定初始剂量。体表面积小的患者（小于1.25 m2），每次服用40 mg；中等体表面积的患者（在1.25到1.5 m2之间），每次服用50 mg；而体表面积较大的患者（大于或等于1.5 m2），则每次服用60 mg。患者需要每天2次，在早餐和晚餐后服用，连续服用28天后休息14天，这样一个完整的治疗周期为6周。

至于卡培他滨，推荐的剂量是每平方米1250 mg，同样每天2次。患者应在餐后30分钟内用水吞服药物。经过两周的治疗后，患者需要停药一周，以便让身体得到恢复。因此，卡培他滨的一个疗程为3周。

4、药量调整有何不同？

在使用替吉奥时，调整剂量有固定的步骤。如果需要增加剂量，可以从40 mg、50 mg、60 mg到75 mg，按这个顺序逐步上调，最多不超过每次75 mg。如果需要减少剂量，那就反着来，逐步下降，最少不低于每次40 mg。

而卡培他滨的剂量调整则更加灵活，主要根据患者出现的不良反应的严重程度和频率来决定。如果不良反应比较严重，可以将起始剂量减少到75%或50%，以此类推，以确保患者的安全和舒适。

5、服药时机有何不同？

研究发现，空腹服用替吉奥会影响到其中奥替拉西钾的吸收，这会减弱它对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用，进而降低整体的抗肿瘤效果。所以，为了保证药效，替吉奥得在饭后吃。

对于卡培他滨来说，所有的临床试验都告诉患者在饭后30分钟内服用它。目前我们手头的关于它的安全性和疗效的数据都是在与食物一起服用的情况下收集的。因此，专家们建议，服用卡培他滨时，还是应该搭配食物。

6、不良反应有何不同?

替吉奥这种药，跟传统的口服氟尿嘧啶类药物有个不同点，那就是它的剂量限制毒性主要是骨髓抑制。除此之外，它还可能引起一些其他的重要不良反应，比如溶血性贫血和食欲下降。严重的时候，甚至还可能导致肝功能严重异常，比如暴发性肝炎。

而卡培他滨呢，它常见的不良反应就包括厌食、肠胃不舒服（这时候一定要记得预防脱水，一旦脱水了就要赶紧补回来）、疲惫，还有手足综合征这些问题。

7、药物间相互作用有何不同？

使用替吉奥的时候，要特别注意不要和其他氟尿嘧啶类药物、含氟尿嘧啶的化疗方案、抗真菌药氟胞嘧啶以及抗病毒药如索利夫定或溴夫定等一起使用。这些药物的组合可能会导致严重的造血功能障碍等不良反应。而且，如果你停用了替吉奥，至少需要等上7天才能开始使用上述药物；反之亦然，停用那些药物后，也需要一段时间才能开始用替吉奥。

还有，替加氟会影响到苯妥英的代谢，可能会导致苯妥英的血液浓度升高，从而引起中毒。同时，替吉奥可能会增强华法令钾的效果，所以一起使用时，要密切关注凝血功能的变化。

至于卡培他滨，如果和甲酰四氢叶酸一起使用，可能会增加5-氟尿嘧啶的浓度，增强其毒性。同时，如果患者正在服用卡培他滨和抗凝药如华法令或苯丙香豆素，那么就需要经常检查抗凝指标，比如INR或凝血酶原时间，以便调整抗凝药的剂量。

最后，卡培他滨也不应该和索利夫定或类似药物同时使用。如果你停用了索利夫定，至少需要过4周才能开始卡培他滨治疗。

8、组织分布及增效机制有何不同？

替吉奥的工作原理：替加氟进入体内后，会慢慢转变成强大的抗癌武器5-氟尿嘧啶（5-FU）。而吉美嘧啶则是个巧妙的助手，它能够选择性地、可逆地抑制肝脏中分解5-FU的酶（DPD），这样一来，来自替加氟的5-FU浓度就提高了。

另一方面，奥替拉西钾在口服后会分布在胃肠道，它也能选择性地、可逆地抑制一个特定的酶，防止5-FU变成5-氟核苷酸，这样就能在不削弱5-FU抗癌效果的同时，减少对胃肠道的伤害。

而卡培他滨，它在动物模型中的表现相当抢眼。研究发现，与正常组织相比，肿瘤组织内的5-FU浓度要高出很多，比血浆高127倍，比肌肉高22倍。这种高度的选择性分布是5-FU所不具备的，让卡培他滨能够更有效地瞄准肿瘤组织，同时减少对健康组织的损害。

9、两种药物是否可以互换使用？

替吉奥和卡培他滨这两种药物都是5-FU的前体药物，它们在体内经过酶的作用转化成5-FU，然后发挥抗肿瘤的作用。替吉奥通过提高血液中的5-FU浓度来增强疗效，而卡培他滨则是通过提高肿瘤细胞内的5-FU浓度来达到这个效果。

从理论上看，这两种药物在临床治疗中是可以互相替换的。有很多研究文献对这两种药物在不同疾病，比如进展期胃癌、老年晚期胃癌、结直肠癌、对蒽环类或紫杉类耐药的晚期乳腺癌等的疗效和安全性进行了比较。大部分临床试验表明，两者的疗效相当，但在安全性方面，替吉奥的不良反应发生率比卡培他滨低，所以对于老年晚期胃癌患者来说，替吉奥可能是更好的选择。

因此，在治疗晚期或转移性胃癌时，如果患者无法忍受替吉奥或卡培他滨的不良反应，可以尝试用另一种药物来继续治疗。

不过，在治疗结直肠癌、耐药的晚期乳腺癌等疾病时，通常不推荐互换使用这两种药物。如果确实需要换药，应该遵循超出药品说明书用药的相关规定。

总结

文章来源：梅斯肿瘤新前沿

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