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产品名称:Gd-DOTA-COOH,钆-四氮杂环配体-羧基的核心功能优势
Gd-DOTA-COOH(钆-四氮杂环配体-羧基)的核心功能优势体现在其结构设计与多场景应用的协同效应,具体如下:
1. 高稳定性与低毒性
强螯合能力:DOTA配体通过四氮杂环结构与钆离子(Gd³⁺)形成稳定络合物(log K_ML > 25),远优于线性配体(如DTPA),有效防止钆离子在体内泄漏,降低肾源性系统性纤维化(NSF)风险,临床安全性显著。
生物相容性:羧基(COOH)增强水溶性,减少血浆蛋白吸附,延长血液循环时间,同时降低免疫原性,适用于重复给药。
2. 可修饰性与模块化设计
羧基反应活性:游离羧基通过EDC/NHS化学或酰胺化反应,可偶联靶向分子(如抗EGFR抗体、RGD肽)、荧光探针(如Cy5)或治疗药物(如紫杉醇),实现精准靶向递送。
多模态成像整合:结合MRI(钆的T1加权增强)、荧光成像(如Cy5)或PET(如⁶⁸Ga标记),构建多模态诊疗平台。例如,Gd-DOTA-PEG-DSPE脂质体可同时实现肿瘤成像与化疗药物递送监测。
智能响应释放:引入pH/氧化还原敏感键(如双硫键),在肿瘤微环境(酸性、高还原性)中触发药物释放,提升治疗效果。
3. MRI对比增强与成像优化
高弛豫效率:Gd³⁺的强顺磁性显著增强MRI信号,适用于肿瘤、血管病变(如动脉粥样硬化)及炎症的精准成像。例如,Gd-DOTA-COOH嵌入脂质体后,通过EPR效应增强肿瘤靶向成像对比度。
背景信号抑制:靶向修饰(如甘草次酸偶联)可减少非特异性积累,降低正常组织背景信号,提高病灶检出灵敏度(如乳腺癌肺转移检出率提升92%)。
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