DMG-PEG5000，1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇 5000的功能特性

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产品名称：DMG-PEG5000，1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-聚乙二醇 5000的功能特性与协同作用
1. 结构设计与核心组分
三模块协同结构：
MTX（甲氨蝶呤）：经典抗肿瘤药物，通过抑制二氢叶酸还原酶阻断DNA合成，广泛用于白血病、乳腺癌、肝癌等实体瘤治疗。其分子经修饰引入活性基团（如氨基/羧基），实现与PEG的共价偶联。
PEG（聚乙二醇，分子量2000-20000 Da）：作为连接桥梁，赋予水溶性、生物相容性及循环稳定性，形成“刷状构象”减少蛋白吸附，延长半衰期（脂质体半衰期可延长3-17倍），降低网状内皮系统清除。
DMG（1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油）：磷脂双亲性分子，两条C14饱和脂肪酸链嵌入脂质双层，增强膜融合能力；sn-3位羟基提供反应位点，促进与PEG的酯化/酰胺化连接，形成两亲性结构，适合脂质体/纳米颗粒构建。
2. 功能特性与协同作用
靶向递送与精准治疗：
肿瘤靶向：DMG的脂质特性促进脂质体与肿瘤细胞膜融合，结合PEG的循环延长能力，实现EPR效应（增强渗透与滞留）介导的肿瘤富集。例如，在肝癌模型中，DMG-PEG-MTX可提升肿瘤部位药物浓度，减少全身毒性。
免疫激活：MTX通过抑制ENPP1（胞外cGAMP水解酶），激活cGAS-STING通路，促进I型干扰素分泌及CD8+ T细胞浸润，增强免疫检查点抑制剂（如抗PD-1）疗效。临床前研究显示，低剂量MTX联合放疗可使肿瘤体积缩小60%，生存期延长。
可控释放与稳定性：
pH/氧化还原响应：PEG链保护MTX免受酶解，DMG的脂质结构在肿瘤微环境（弱酸性、高还原条件）下触发药物释放。体外缓释实验表明，偶联物在72小时后仅释放11%药物，显著优于游离MTX的4小时快速释放。
生物相容性：PEG与DMG均为FDA批准材料，降解产物无毒，适用于体内应用。
3. 合成工艺与关键步骤
化学偶联策略：
MTX修饰：通过EDC/NHS催化，MTX的羧基与PEG-NH₂反应形成酰胺键，或通过甲氧基PEG（mPEG）的活性酯与MTX氨基反应，引入PEG链。
DMG连接：DMG的sn-3位羟基经甲磺酰氯活化后，与PEG末端羧基发生酯化反应；或通过点击化学（如CuAAC）实现无铜SPAAC反应，避免金属残留毒性。
纯化与表征：透析（MWCO 3.5-10 kDa）、HPLC或硅胶柱层析纯化，通过¹H NMR、质谱（MALDI-TOF）及FTIR验证结构，纯度要求≥95%。

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