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今天来给大家科普一点药物结构方面的基础知识。
经常会有读者朋友提出这样的困惑,阿托伐他汀钙里面含钙,我本身就有血管钙化的问题,这种药吃多了,会不会加速钙化?还有的朋友会问:沙库巴曲缬沙坦钠名字里有钠,是不是肾不好的不能吃?
类似的问题还有很多,在这里就不一一赘述了,今天就以阿托伐他汀钙和沙库巴曲缬沙坦钠这两个药物为例,来帮助有些朋友在用药过程中,对药物中含有金属离子的担忧做一个解惑。
先说答案,对于这种药物中含有的金属离子,是完全不必担心的问题,我们主要起到药效的是药物的主要成分,而金属离子,不管是钙还是钠,都不足以对我们的健康造成影响。
首先来说阿托伐他汀钙。
很多时候为了改善药物的溶解度、稳定性,或结晶性,更便于药物在人体的吸收,或便于制剂的稳定生产,经常会有药物本身与金属离子结合的形式存在,而阿托伐他汀钙,就是阿托伐他汀与钙离子结合形成的钙盐形式,类似的情况还有很多,仅仅他汀类药物,就有瑞舒伐他汀钙,普伐他汀钠等多种药物,都是以金属盐的形式存在的药物。
阿托伐他汀钙盐的形式,其性质更稳定,进入人体后的溶出,吸收也会更高效,这种盐的形式,也更有利于制成含量稳定的片剂,而其中的“钙”,并不是为了给我们的身体补钙,而是作为一种化学配位的金属离子。
打个比方来说,在阿托伐他汀钙中,主角是阿托伐他汀,而钙只是一个配角,一个不重要但又不可或缺的配角。它能够与阿托伐他汀分子中的羧酸基团形成盐,改善药物的结晶形态和溶解速率,同时还使得药物制剂更稳定,保证了药物在效期的稳定性和体内吸收时的可控性。
从钙的含量上来看,一个分子的阿托伐他汀钙种,钙离子的含量是非常低的,阿托伐他汀钙通常的化学结构式阿托伐他汀钙三水合物,在这个化学结构里,阿托伐他汀游离酸的分子量是558.6,而3个水的分子量为54,1个钙的分子量只有50,这样算下来,钙在阿托伐他汀钙整个分子结构中的占比不足10分之一。
以我们最大剂量每天40mg的阿托伐他汀钙计算,吃这个药导致的每天的钙摄入量不大4mg,这个量比起老年人常规推荐的钙补充量每日800到1000mg,连1%的补钙量都达不到,因此,完全可以忽略这种配位金属离子的影响。
因此,对于担心服用阿托伐他汀钙会把钙补多了的朋友,完全可以消除这种忧虑,这个药物并不会因为含钙就会加速你的血管钙化,反而通过合理高效地控制好血脂水平,还能够有助于延缓动脉粥样硬化进程,甚至是实现轻度的斑块逆转,改善易损斑块的稳定性。
血管斑块钙化的主要风险因素,主要是来自于动脉粥样硬化的进展,同时长期超大剂量补充维生素D(每天超过4000IU),也可能会加速血管的钙化,这些因素如果能够合理的控制好,阿托伐他汀钙的使用,不但不会加速血管钙化,反而有助于改善这些动脉粥样硬化的风险问题。
再来说一下沙库巴曲缬沙坦钠。
我们已经多次谈过,这个药物是沙库巴曲和缬沙坦按照摩尔比1:1形成的共晶药物,然而如果单独要使者两个物质形成共晶,是不可能做到的,这个过程本身就需要钠离子的参与,钠离子就好比是这两个药物有效成分形成共晶物的中间连接点,没有它,这两个药物的共晶结构就会“散架”。
从化学结构来看,每个分子的沙库巴曲缬沙坦钠中,都含有1分子的沙库巴曲,1分子的缬沙坦,3个钠和2.5个结晶水,这样的组合结构使药物具有更好的稳定性,也更易于在药物进入人体后发生解构,沙库巴曲和缬沙坦两种物质分别被人体吸收,从而发挥药效作用。
从钠离子的占比来说,在这个庞大的分子结构中,即使是3个钠的占比也是及其微小的,沙库巴曲+缬沙坦+2.5个结晶水的分子占比达到了整个分子结构的93%左右,而3个钠的占比仅仅在7%左右。
按这个占比计算服药带来的钠摄入量,即使是每天服用200mg的药物,也只能增加15mg左右的钠摄入,相比我们严格低盐饮食的限度3g钠(相当于3000mg),其占比只有0.5%,看到这些数据,也就明白为什么给大家说这种金属离子对于药效的影响,是可以忽略不计的。
因此,同样的沙库巴曲缬沙坦钠中,钠的作用是稳定药物的共晶结构,改善药物在人体内的溶出代谢等过程,但其本身含量微小,并不会对我们的健康,包括肾脏健康造成影响。肾功能重度不全的患者要慎用甚至是禁用该药物,主要是与药物主成分,在严重肾功能不全人群中,会使得高血钾的发生风险显著增加造成的,并不是因为药物本身含有“钠”所导致的。
通过上述介绍相信大家应该能够明白,很多药物名称中,在主成分名字后面带有的金属离子,还有一些在药物前面带有的苯磺酸、盐酸等酸根离子(例如苯磺酸氨氯地平,盐酸左氧氟沙星等),这些搭配都是对药物本身的一种化学结构的优化,一般会提升药物的稳定性或有效性,并不会带来额外的健康风险。
希望这篇文章对大家正确认识合理用药的相关知识能够有所帮助,也欢迎大家积极转发分享,让更多人看到更靠谱的健康科普知识。
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