过去几年,ADC无疑是生物创新药投资领域最火爆的赛道之一,不仅MNC动辄百亿美元的重磅交易不断刷新纪录,同时国内药企的授权出海也屡创佳绩。资本的热情推动ADC研发管线爆发式增长,但在其背后也带来了严重的靶点内卷问题。
当行业在寻找下一代突破口时,Nectin-4靶点正悄然崛起。目前全球仅有一款Nectin-4 ADC获批上市,但已展现出重磅炸弹潜力,而中国药企在这一新兴领域快速跟进。
近日,恒瑞、迈威生物纷纷在Nectin-4 ADC上迎来里程碑时刻,再往前追溯,石药也曾达成过Nectin-4 ADC的出海交易。
在未来关键的成长期内,Nectin-4到底能给我们带来怎样的惊喜?
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Nectin-4的百亿蓝海
Nectin-4(又称PVRL4)是Nectin细胞黏附分子家族的一员,是一种I型跨膜蛋白。这一靶点的独特价值在于其在健康组织中表达有限,却在多种实体瘤中明显过度表达,包括尿路上皮癌、三阴乳腺癌、宫颈癌、非小细胞肺癌和头颈鳞癌等。
Nectin-4的高表达与肿瘤发展和不良预后密切相关,成为癌症复发及转移的重要生物标志物,也因此成为ADC药物开发的热门靶点。
根据数据显示,目前全球仅有一款Nectin-4 ADC获批上市,那便是安斯泰来和辉瑞(通过收购Seagen获得)联合开发的Enfortumab Vedotin(商品名Padcev)。该药物2024年全球销售额达到15.88亿美元,同比增长超过50%,增长来源主要为美国一线转移性尿路上皮癌的快速渗透,已成为全球销售额排行第四的ADC药物。
根据Nature Reviews的预测,到2026年,Padcev的销售额有望达到35亿美元。
而能够支撑这一增长预期的是其适应症的持续拓展。Padcev正逐步从后线向前线治疗推进,未来有望覆盖高危非肌层浸润性膀胱癌(NMIBC)和肌层浸润性膀胱癌(MIBC),成为尿路上皮癌全人群治疗的基石药物。
除了尿路上皮癌这一首要适应症,Nectin-4 ADC在其他癌种中也展现潜力。三阴性乳腺癌(TNBC)作为最具侵袭性的乳腺癌亚型,约占全球所有乳腺癌病例的15%至20%。
全球TNBC患者数量持续增长,其全球发病数量从 2019 年的 320,100 例增至 2023 年的 361,200 例,预计 2032 年将进一步增至 479,400 例;在中国,TNBC的发病数量从 2019 年的 49,500 例增至 2023 年的 54,800 例,预计 2032 年将进一步增至 65,400 例。目前虽TOPi-ADC 已成为 TNBC 标准疗法之后的主要治疗手段,然而 TOPi-ADC 经治后进展的患者人群比例较高、缺乏更多治疗选择,因此该类人群仍存在巨大未满足需求。
随着更多产品在乳腺癌、宫颈癌、头颈鳞癌等多个适应症中陆续取得积极数据,Nectin-4 ADC市场容量有望超过百亿美元。这一蓝海市场正吸引国内外药企加速布局,而中国药企已占据有利身位。
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恒瑞、石药、迈威大展宏图
将视角转回国内,中国创新药企在Nectin-4 ADC领域展现出令人瞩目的研发实力。
要知道,虽然Padcev展现出了强大的市场前景,但Padcev从设计上来看存在偶联比的不均一等限制,这会带来药物的异质性。其说明书上带有可导致重度和致死性皮肤不良反应的黑框警告,因此,各企业试图从毒素、连接子方面进行优化,开发新一代Nectin-4 ADC药物,并拓展其临床应用范围。
其中迈威生物、恒瑞医药和石药集团,凭借差异化的技术路线和临床布局,在全球竞争中各显身手。
迈威生物的9MW2821无疑是国内Nectin-4 ADC领域的领跑者,作为国内首个且全球第二个获批开展临床研究的Nectin-4 ADC,该药物基于新一代定点偶联技术平台(IDDC™平台)开发,由新颖的抗体分子、特殊设计的连接子以及细胞毒性药物MMAE共同组成,具有更均一的组分、更低的血浆中毒素脱落率和更强的毒素传递效能。
在临床数据上,9MW2821表现亮眼。今年的ASCO上,迈威生物汇报了9MW2821 联合特瑞普利单抗在局部晚期或转移性尿路上皮癌患者中疗效和安全性。数据显示,客观缓解率(ORR)为 87.5%(95% CI: 73.2,95.8),经确认的 ORR 为 80%,CR 率为 12.5%。疾病控制率(DCR)为92.5%(95% CI: 79.6,98.4)。最佳靶病灶大小变化与基线相比,97.5% 的受试者肿瘤病灶缩小,57.5% 的受试者肿瘤缩小超过 50%
安全性方面,治疗相关不良事件(TRAE)发生率为 98.1%,绝大多数 TRAE 为 1-2 级,联合治疗过程中,受试者整体耐受性良好,未观察到新的安全性信号。
基于这一积极研究结果,9MW2821 联合特瑞普利单抗对比含铂化疗治疗一线晚期尿路上皮癌的 III 期关键注册临床研究正在积极推进中。若三期结果能够继续延续二期的积极结果,也就预示着相较于传统含铂化疗,9MW2821 联合特瑞普利单抗将为那些不能耐受含铂化疗或潜在化疗预后差的晚期尿路上皮癌患者提供新的治疗选择,有望成为真正意义上的、可覆盖全部晚期尿路上皮癌人群的新疗法。
更值得关注的是,2025年8月12日,迈威宣布9MW2821用于ADC经治三阴性乳腺癌患者的临床试验在美国完成首例患者给药。这是该产品在海外开展的首个临床试验,也是迈威生物ADC全球化的重要一步。
在适应症布局上,9MW2821同样覆盖广泛,包括尿路上皮癌、宫颈癌、食管癌、乳腺癌等多个领域。特别是在宫颈癌适应症上,它是全球同靶点药物中首个进入III期临床的品种。目前,该产品已获FDA多项快速通道认定和孤儿药认定。
恒瑞医药的SHR-A2102采取了差异化的技术路线。作为自主研发的靶向Nectin-4的ADC,其有效载荷为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂(TOP1i)。这一设计使其成为目前全球首个入临床III期的拓扑异构酶抑制剂毒素Nectin-4 ADC。
昨日(8月14日),恒瑞医药宣布获得国家药监局批准,开展注射用SHR-A2102联合阿得贝利单抗注射液(抗PD-L1单抗)治疗复发/转移性头颈鳞癌的Ib/II期临床试验。
同样在 ASCO 2025中,SHR-A2102展现出在实体瘤治疗中不俗的潜力。数据显示,SHR-A2102在非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈鳞癌等多种晚期实体瘤后线治疗中的总体客观缓解率(ORR)达35.2%,疾病控制率(DCR)达84.2%,展现出极具潜力的治疗前景,为晚期实体瘤患者带来了新的突破。
除此之外,石药集团Nectin-4 ADC产品SYS6002已早在2023年与Corbus达成出海协议,首付款为750万美元,并有权收取最多1.30亿美元的潜在开发及监管里程碑付款以及最多5.55亿美元的潜在销售里程碑付款,彰显了公司的研发实力和国际认可度。
在晚期实体瘤患者中I期临床数据中显示,截至2024年1月,SYS6002在0.2-3.6 mg/kg剂量范围内未出现剂量限制性毒性,在中位治疗线数为4线,Nectin-4阳性实体瘤患者中的抗肿瘤活性,首次确认患者病情稳定在0.6 mg/kg时观察到,首次确认患者部分缓解在1.2 mg/kg时观察到。
≥2.7mg/kg (n=6)剂量时,nectin-4阳性患者,总体未确认ORR为50%,其中尿路上皮癌患者的ORR为50%(1/2),宫颈癌患者的ORR为67%(2/3)。在这组患者中,6例患者中有4例nectin-4中高表达(H评分≥150分),3例患者部分缓解,表明SYS6002在nectin-4中高表达患者的ORR为75%。
SUMMARY
小结
总之,随着Nectin-4靶点特异性得到验证及ADC技术迭代,中国药企在这一新兴领域的布局已初见成效。
未来三到五年将是这些产品的关键成长期。随着多项III期临床试验数据的读出和适应症拓展,中国药企不仅有望在国内市场占据主导,更可能在全球百亿市场中分得可观份额。
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