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产品名称:DOPE-PEG-Mannose,二油酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-甘露糖
一、结构与功能基团
1. DOPE(二油酰磷脂酰乙醇胺)
功能:
膜融合能力:作为不饱和的18碳磷脂(含1个双键),DOPE可与细胞膜相互作用,促进药物或基因的跨膜转运。
生物相容性:天然磷脂衍生物,在体内可被酶解,安全性高。
2. PEG(聚乙二醇)
功能:
亲水性与稳定性:长链聚乙二醇形成空间位阻,减少血浆蛋白吸附和网状内皮系统(RES)的清除,显著延长药物在体内的循环时间。
隐身效应:例如,阿霉素脂质体(DOXIL®)中加入PEG后,药物半衰期从0.07小时延长至2.5天,疗效提升10倍以上。
末端惰性:甲氧基封端避免PEG自聚或其他不必要的反应,保证分子表面中性稳定。
3. Mannose(甘露糖)
功能:
靶向性:甘露糖可特异性结合细胞表面的甘露糖受体(如巨噬细胞、树突状细胞表面的CD206),实现精准靶向。
疾病关联:在炎症、肿瘤或感染性疾病中,甘露糖受体高表达,可用于递送抗炎药物、疫苗或抗肿瘤药物。
二、物理性质与化学性质
物理性质:
外观:白色/类白色固体(低分子量时)或液体(高分子量时)。
溶解性:易溶于氯仿、DCM等有机溶剂,部分产品可溶于PBS(需含表面活性剂)。
热稳定性:在干燥、避光、低温环境下稳定性高,避免频繁冻融导致结构破坏。
化学性质:
两亲性:DOPE的疏水脂肪酸链与PEG的亲水头部共同作用,形成稳定的脂质结构。
临界胶束浓度(CMC):CMC值低(约10⁻⁶ M),胶束稳定性高,适用于脂质体或纳米粒的制备。
甘露糖反应性:甘露糖的羟基可发生酯化、醚化等反应,用于进一步修饰或交联。
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