题图 | Pixabay
撰文 | 宋文法
核心事件:2025年3月,美国营养补剂公司 Niagen Bioscience 发布的一份检测报告震惊行业:其对亚马逊平台21款热销NAD+补充剂的检测显示[1]:
合格率仅24%:仅5款硬胶囊产品达到或超过标注的NAD+含量。
近六成产品严重造假:12款产品(57%)NAD+含量不足标签的1%,其中11款完全检测不到NAD+。
脂质体神话崩塌:11款标榜"脂质体技术"的产品中,8款软胶囊NAD+含量为零,剩余3款虽检出NAD+,但其宣称的"脂质体显著提升吸收"缺乏可靠证据支持。
图源:Niagen Bioscience
这一结果不仅揭露了NAD+市场的混乱,更将脂质体技术在保健品领域的系统性滥用与信任危机推至台前。
一、脂质体技术:真实的科学价值与残酷的门槛
脂质体本身是一项非常有潜力的递送技术,它是由磷脂双分子层构成的微囊泡,可以模拟细胞膜结构,这种设计赋予它独特的优势:它可以保护活性成分不在消化道被酶解或酸破坏;显著改善难溶性成分在胃肠道的溶解状态;并通过膜融合或细胞摄取机制,提升成分穿透生物屏障(如肠黏膜)的效率,以及通过缓慢释放活性物,维持更稳定的血药浓度[2]。
然而,实现上述优势绝非简单混合就能达成。脂质体是一项精密的递送技术,高度依赖于[3-5]:
(1)科学的配方设计: 需要合理搭配不同种类的磷脂、胆固醇(或其他稳定剂)与活性成分的比例。药物/脂质比通常在1:5到1:20之间才能有效负载活性成分。比例失调将导致包裹失败或结构不稳定。
(2)严谨的制造工艺:脂质体制备过程复杂,涉及脂质体形成、药物装载、粒径控制等多个精细步骤。须严格控制工艺以确保批间一致性。
(3)严格的质量控制与表征:脂质体的核心质量参数绝不只是一张TEM图,以下数据缺一不可:
包封率 (核心指标!):指被成功包裹在脂质体内部的活性成分比例。高包封率(通常 >70%)是有效性的基石。低包封率意味着大部分成分仍在"裸奔"。且需要开发专业的配套检测方法。
Zeta电位: 衡量颗粒表面电荷,是脂质体长期稳定性的核心指标。其绝对值需 >|30|mV 才能有效防止颗粒聚集、融合或沉淀,从而维持体系的稳定性。
粒径控制:脂质体粒径的理想范围通常在100-200 nm。过大(>200nm)易被肝脏快速清除;过小(<50nm)则载药量低、稳定性差、易自聚集。更重要的是,粒径<100nm的粒子,口服安全性未经充分评估,其未被FDA允许--过小粒子可能通过肠道紧密连接直接入血,绕过正常的消化屏障和消化过滤系统,存在不明代谢路径,潜在风险未知。
粒径分布(PDI,多分散指数):反映粒径分布的均匀程度,PDI<0.3 表明脂质体颗粒大小均一性高,间接证明生产工艺稳定(常用动态光散射法 DLS 测定)。
外观形态验证 (TEM):真正的脂质体在透射电镜下必须呈现闭合的囊泡结构及特征性的"暗-亮-暗"三层单位膜结构。仅显示模糊的球形轮廓不能说明是有效脂质体。
二、NAD+脂质体:乱象重灾区与系统性欺诈
Niagen报告的11款"脂质体"NAD+产品暴露了行业深层次问题:
包封率黑洞:绝大多数厂商绝口不提包封率。未检出NAD+的"脂质体",极可能是包封率极低,或根本未形成脂质体结构的无效品。中国市场主流NAD+脂质体原料的包封率实测仅3~7%,形同虚设。
配方与比例失衡:NAD+是亲水性大分子,需要特定的磷脂种类、比例和精密工艺才能有效包裹。许多产品活性成分/脂质比严重失调,配方根本不科学。脂质体活性成分含量要达到20%都颇具挑战,多个厂家反而将40%以上"高含量NAD脂质体"作为卖点。
剂型设计反科学:亚马逊热销的软胶囊NAD+"脂质体",软胶囊内容物为油脂,主要用于溶解脂溶性药物,而NAD+、NMN和维生素C等都是水溶性成分,从剂型设计上就完全不适配。
生产工艺粗糙:许多"脂质体原料"仅是简单的粉碎、混合,只能叫"磷脂混合物"。
稳定性数据缺失:市场上没有厂家在进行关键的Zeta电位研究,以及长期储存稳定性研究,产品实际有效性存疑。
夸大宣传坐实:即使少数检出NAD+的产品,其核心卖点"脂质体技术显著提升吸收"也缺乏药代研究和可靠的人体生物利用度数据支持。技术彻底沦为营销噱头和"遮羞布"。
三、行业乱象蔓延:脂质体技术的普遍滥用
NAD+问题仅是冰山一角,在维生素C、水飞蓟、姜黄素、谷胱甘肽等热门成分领域同样触目惊心:
"纳米级"粒径的误导与风险:厂商热衷炒作"纳米"、"超微",却刻意回避过小粒径(<100nm)导致的载药量锐减、稳定性剧降、体内清除加速等问题,更无视其口服安全性未经验证的巨大人体风险。
"高含量"骗局: 如亚马逊某热销"脂质体VC",其VC与磷脂比例高达29:1(远超合理上限),且缺乏胆固醇稳定剂,科学上不可能形成有效脂质体结构。"50%脂质体VC"、"75%脂质体谷胱甘肽"等反科学宣称成为卖点。
"粉末脂质体"的底层逻辑悖论:脂质体是依赖水合环境稳定的"水相囊泡",水溶性成分(如NAD+、NMN、VC、GSH)需包裹在内水相中。制成粉末(喷雾干燥/冻干)后,摄入体内需在胃肠液重构。在此过程中,内水相包裹的活性物会大量泄漏,脂质体功能完全丧失。水溶性成分的脂质体粉末在科学机理上不可行,纯属利用信息差的营销产物。
沦为道具的TEM图与数据缺失:厂商提供的TEM图往往模糊不清,仅显示球形轮廓,无法呈现关键的"闭合囊泡"和"三层膜"结构。而核心数据(EE、Zeta电位、稳定性)普遍缺失或回避。
生物利用度宣称夸张且无据:如谷胱甘肽脂质体宣称吸收提升"12.9-64倍",却无公开、透明、可验证的人体研究。以及很多厂商直接引用其他成分(甚至不同药物)脂质体的文献,或展示无说服力的体外细胞实验来营销自己的产品。然而,脂质体配方需针对每种分子特性进行定制,不存在万能的技术模板。
四、科学甄别指南:穿透营销迷雾
面对行业乱象,消费者与从业者掌握科学的甄别手段至关重要:
破除迷信:明确并非所有成分都适合或需要做成脂质体的形式。比如口服NAD+本身有效性存疑,强求脂质体形式可能徒劳。
深挖配方成分:配方是否含必需磷脂及胆固醇等稳定剂?缺失关键成分的"脂质体"不可信。
计算配方比例:若标注活性成分和磷脂含量,计算D/L比。远高于1:5或远低于1:20的比例,基本宣告包裹无效或虚假宣传。警惕只标活性物含量、不标脂质的"障眼法"。
要求核心数据披露(关键!):负责任的厂商应该主动提供脂质体所有核心质量指标数据,包括包封率 (EE) 报告及检测方法(>70%是基础门槛);粒径报告:平均粒径(~100-200nm为优)及PDI值(<0.3)。Zeta电位报告(绝对值 > |30| mV);长期稳定性研究报告;人体生物利用度研究;随机对照人体功效试验 (证明产品的实际健康益处)。
警惕:仅展示漂亮电镜图、滥用"纳米级"、"吸收快"话术、挪用不相关文献数据的行为。回归配方、数据、人体证据三位一体。
五、反思与重建:科技不应是皇帝的新衣
Niagen报告是行业透明度缺失、监管缺位、虚假营销泛滥的尖锐警报。重建信任需三方勠力:
监管铁腕:亟需建立强制性的保健品脂质体质量标准(明确EE、粒径、Zeta电位等下限)、规范检测方法、严格标签标识规范(必须标注D/L比、EE等),并严厉惩处造假与虚假宣传。
厂商自律与科学诚信:企业应以扎实的理化数据(EE、电位、粒径)、严谨的药代动力学研究(人体生物利用度)、确凿的人体功效试验(RCT)为产品背书,摒弃浮夸概念营销。
消费者觉醒:提升科学素养,掌握鉴别知识,用"数据思维"武装自己,拒绝为"科技噱头"买单,要求透明和证据
脂质体技术本身是科学进步的产物,而非骗局。但当它被无良厂商异化为包装无效产品的"皇帝的新衣",损害的不仅是消费者权益,更是科学的尊严和健康产业的根基。Niagen的报告撕开了伪装,也指明了救赎之路:强制透明(公布核心数据)是起点,科学实证(提供人体证据)是过程,严格监管(清除害群之马)是保障。 唯有如此,脂质体乃至整个保健品行业的科技光环,才能从营销泡沫回归真实价值。
参考文献:
[1] Niagen Bioscience,Inc. Quantitative Analysis Report on Consumer Products Containing Nicotinamide Adenine Dinucleotide (NAD+). March 2025.
[2] Sercombe,L.,et al. Advances and Challenges of Liposome Assisted Drug Delivery. Frontiers in Pharmacology. (2015).
[3] Laouini,A.,et al. Preparation, Characterization and Applications of Liposomes: State of the Art. Journal of Colloid Science and Biotechnology (2012).
[4] Fan,Y.,Marioli,M., & Zhang, K. Analytical characterization of liposomes and other lipid nanoparticles for drug delivery. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. (2021).
[5] Chountoulesi,M.,et al. The significance of drug-to-lipid ratio to the development of optimized liposomal formulation. Journal of Liposome Research. (2018).
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