让中国人睡个好觉！5000万美元引进的新型抗失眠药获批上市

2025年6月20日，先声药业发布公告称，创新型抗失眠药盐酸达利雷生片（商品名：科唯可®）已于2025年6月17日获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市（批准文号：国药准字HT20250072，HT20250073），用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者，且未被作为精神药品管制，这意味着患者获取产品的便利性提升，可支持长期用药。

图源：国家药品监督管理局官网

根据中国睡眠研究会《2025年中国睡眠健康调查报告》，中国近半数（48.5%）成年人存在睡眠困扰，女性比例高于男性，且困扰率随年龄增长逐渐攀升，主要症状表现为入睡困难、夜醒、早醒等。

此前，《中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）》将达利雷生评为IA级推荐药物；2025年出版的《中国失眠障碍诊断和治疗指南（第2版）》将其列为强推荐，A级证据。

01.

临床数据：改善睡眠，同时提升日间功能

达利雷生在中国的获批主要基于一项随机、双盲、安慰剂平行对照的中国多中心注册性Ⅲ期临床试验（NCT06010693），以及Idorsia的全球临床试验中的有效性与安全性数据。中国的Ⅲ期研究由首都医科大学宣武医院王玉平教授牵头，共纳入206例失眠障碍患者，于2024年6月达到首要疗效终点，即显著减少了治疗一个月末失眠患者的入睡后觉醒时间（WASO）。

据先声药业网站信息显示，达利雷生中国及海外的Ⅲ期研究的主要结论包括：

入睡及睡眠维持显著优化：根据多导睡眠监测（PSG）结果，科唯可®显著缩短入睡用时（LPS，P<0.05），显著减少入睡后的觉醒时间（WASO，P<0.05），且后半夜改善幅度尤为突出。

改善睡眠时长：科唯可®显著延长主观总睡眠时间（sTST, P<0.05），患者失眠主观感受减轻。

提升日间功能：由于作用机制和8小时半衰期，科唯可®符合人体正常睡眠生理周期。科唯可®50mg组IDSIQ（失眠症状和影响问卷）评分在第1个月和第3个月显著低于安慰剂组，无宿醉感、昏睡感，不影响白天正常工作、学习和生活。

安全性良好，无停药反应，未发现成瘾性数据：患者治疗期间无严重不良反应，停药后未发现戒断反应、反跳性失眠，上市后至今未发现成瘾性数据。

2022年1月发表于《柳叶刀-神经病学》（The Lancet Neurology）的达利雷生海外国际多中心Ⅲ期临床试验数据显示【1】，达利雷生50mg可综合提升睡眠质量。在治疗的第三个月，持续睡眠潜伏期（LPS）显著下降34.8分钟，入睡后觉醒时间（WASO）显著下降29.4分钟，主观总睡眠时间（sTST）显著增加57.7分钟。达利雷生组IDSIQ（失眠症状和影响问卷）评分在第1个月和第3个月显著低于安慰剂组，无宿醉感、昏睡感，长期用药未观察到药物依赖和成瘾现象。

一项达利雷生真实世界回顾性分析显示，近1/3的失眠患者经达利雷生治疗后日间症状几乎或完全改善【2】。达利雷生是目前唯一获欧洲药品管理局批准可改善失眠患者日间功能的DORA类药物，相关临床表现为同类最佳。

02.

作用机制：诱导符合生理特征的睡眠

达利雷生作用机制模拟

达利雷生是一款双重食欲素受体拮抗剂（DORA）类失眠药。与传统镇静催眠药物通过镇静大脑来促进睡眠的疗法不同，达利雷生通过阻断食欲素神经肽（食欲素A和食欲素B）与其受体的结合，靶向失眠的核心原因——过度觉醒，从而在不改变睡眠结构的前提下，帮助患者入睡和保持睡眠。达利雷生中国获批说明书显示，药物半衰期为8小时，符合正常睡眠生理周期。

目前，临床常用的改善失眠症状的药物主要为镇静催眠药，主要分为苯二氮䓬类药物（benzodiazepine drugs，BZDs）和非苯二氮䓬类药物（nonbenzodiazepine drugs，non-BZDs）。而达利雷生等新型机制失眠药物因显著的睡眠改善数据、良好的安全性，未观察到药物依赖和成瘾现象而具有较高的临床价值。

苯二氮卓类药物可能导致药物依赖，长期使用后停用会引发戒断症状，在我国被归为二类精神药品，受特殊管理。此外，长期服用苯二氮卓类还可能导致日间困倦、头昏、肌张力减低、跌倒、认知功能减退等不良反应。而非苯二氮卓类药物具有与苯二氮卓类类似的催眠疗效，一般不产生日间困倦，但依然有一定药物依赖的风险，可能引起停药反弹性失眠，部分药物为“精二”目录药品。

首都医科大学宣武医院王玉平教授表示：“达利雷生首次实现夜间睡眠改善与提高日间功能的双重突破。中国Ⅲ期临床研究结果表明，其对后半夜睡眠维持的改善尤为显著，且患者清晨嗜睡情况低于安慰剂组，这正是现有药物最难解决的临床痛点。作为新一代抗失眠药，达利雷生有望填补失眠药物长期安全治疗的空白，终结传统失眠药物依赖性与残留效应主导的治疗时代。”

达利雷生此前已在美国、英国、瑞士、日本、加拿大等11个国家及中国香港获批。2022年11月15日，先声药业与瑞士Idorsia公司达成协议，获得达利雷生在大中华地区的开发及商业化独家权利。

参考资料：

【1】. Mignot E, Mayleben D, Fietze I, Leger D, Zammit G, Bassetti CLA, et al. Safety and efficacy of daridorexant in patients with insomnia disorder: results from two multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trials. Lancet Neurol. 2022;21(2):125–39.

【2】. Williams SG, Rodriguez-Cué D. Use of Daridorexant among Patients with Chronic Insomnia: A Retrospective Observational Analysis. J Clin Med. 2023 May 1;12(9):3240. doi: 10.3390/jcm12093240.

*封面来源：123rf

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