Angew | 江苏师范大学石枫教授和董奎勇副教授在“手性吲哚并中/大环合成”领域取得重要进展

导读

近日，江苏师范大学化学与材料科学学院石枫教授和董奎勇副教授在“手性吲哚并中/大环合成”领域取得了重要进展，该成果发表在国际知名期刊

Angewandte Chemie International Edition

手性吲哚并环骨架属于一类重要的杂环骨架，催化不对称构建该类手性骨架一直是合成化学领域的重要目标之一。其中吲哚并中环及大环骨架的催化不对称构建尤为引人注目。但由于面临如何控制反应的对映选择性、克服不利的环内相互作用以及熵和焓因素等挑战性问题，其催化不对称合成发展相对缓慢。

为了解决这些挑战性问题，石枫、董奎勇等人提出了2-吲哚乙酸酯作为四碳（4C）平台分子的概念，设计并实现首例2-吲哚乙酸酯参与的催化不对称高阶环加成反应。该反应克服了环加成反应构建中/大环骨架中的诸多挑战性问题，为手性吲哚并中/大环化合物的催化不对称合成提供了一种新的策略。重要的是，这种新型的手性吲哚骨架具有较高的稳定性，可以进行诸多衍生化转化，为后续分子修饰提供基础。另外，PC-3细胞毒活性筛选实验表明，这类手性化合物在抗肿瘤候选药物方面具有潜在的应用前景。文章结合理论计算，深化了对对映选择性产生根源的理解。

论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202507804

作者简介

石枫教授主要从事催化不对称合成手性杂环的研究，聚焦手性吲哚化学这一研究领域，为构建结构复杂多样的手性杂环骨架提供了高效、高选择性的方法。以通讯作者在Acc. Chem. Res., Angew. Chem. Int. Ed., J. Am. Chem. Soc., Fundam. Res., Sci. China Chem., Chin. J. Chem.等业界公认的国际重要科技期刊发表学术论文130余篇，获得发明专利授权11项，入选Elsevier 2020-2024高被引学者。荣获江苏省第二届“十佳研究生导师”提名奖、江苏省研究生教育改革成果奖优秀奖、江苏省科学技术二等奖、教育部自然科学二等奖、Thieme Chemistry Journal Award、Asian Core Program Lectureship Award、新和成《中国化学》创新奖等奖项。担任有机化学、化学学报编委、Eur. J. Org. Chem.编委会主席团成员、Org. Chem. Front., J. Org. Chem.和Synthesis国际编委。（课题组主页：https://www.x-mol.com/groups/Shi_Feng）

董奎勇副教授主要从事药物活性手性杂环分子的催化不对称合成、手性大环分子的催化不对称构建及应用研究，近年来以通讯作者或第一作者在Nat. Commun., Angew. Chem. Int. Ed., ACS Catal., Org.Lett., Chem. Com.等业界公认的国际重要科技期刊发表学术论文20余篇。

来源：江苏师范大学化学与材料科学学院