广东
导读
近日，江苏师范大学化学与材料科学学院石枫教授和董奎勇副教授在“手性吲哚并中/大环合成”领域取得了重要进展，该成果发表在国际知名期刊
Angewandte Chemie International Edition上，题为 “Organocatalytic Asymmetric Cycloaddition for the Construction of Chiral Indole-Fused Medium- and Large-Sized Rings （ 有机催化不对称环加成反应构建手性吲哚并中/大环 ）”。江苏师范大学为第一署名单位，江苏师范大学硕士研究生 赖博文 为 论文的第一作者，石枫教授、 董奎勇 副教授以及汕头大学的倪绍飞老师为共同通讯作者。该论文受到了国家自然科学基金和江苏省自然科学基金等项目的资助。
手性吲哚并环骨架属于一类重要的杂环骨架，催化不对称构建该类手性骨架一直是合成化学领域的重要目标之一。其中吲哚并中环及大环骨架的催化不对称构建尤为引人注目。但由于面临如何控制反应的对映选择性、克服不利的环内相互作用以及熵和焓因素等挑战性问题，其催化不对称合成发展相对缓慢。
为了解决这些挑战性问题，石枫、董奎勇等人提出了2-吲哚乙酸酯作为四碳（4C）平台分子的概念，设计并实现首例2-吲哚乙酸酯参与的催化不对称高阶环加成反应。该反应克服了环加成反应构建中/大环骨架中的诸多挑战性问题，为手性吲哚并中/大环化合物的催化不对称合成提供了一种新的策略。重要的是，这种新型的手性吲哚骨架具有较高的稳定性，可以进行诸多衍生化转化，为后续分子修饰提供基础。另外，PC-3细胞毒活性筛选实验表明，这类手性化合物在抗肿瘤候选药物方面具有潜在的应用前景。文章结合理论计算，深化了对对映选择性产生根源的理解。
论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202507804
作者简介
石枫教授主要从事催化不对称合成手性杂环的研究，聚焦手性吲哚化学这一研究领域，为构建结构复杂多样的手性杂环骨架提供了高效、高选择性的方法。以通讯作者在Acc. Chem. Res., Angew. Chem. Int. Ed., J. Am. Chem. Soc., Fundam. Res., Sci. China Chem., Chin. J. Chem.等业界公认的国际重要科技期刊发表学术论文130余篇，获得发明专利授权11项，入选Elsevier 2020-2024高被引学者。荣获江苏省第二届“十佳研究生导师”提名奖、江苏省研究生教育改革成果奖优秀奖、江苏省科学技术二等奖、教育部自然科学二等奖、Thieme Chemistry Journal Award、Asian Core Program Lectureship Award、新和成《中国化学》创新奖等奖项。担任有机化学、化学学报编委、Eur. J. Org. Chem.编委会主席团成员、Org. Chem. Front., J. Org. Chem.和Synthesis国际编委。（课题组主页：https://www.x-mol.com/groups/Shi_Feng）
董奎勇副教授主要从事药物活性手性杂环分子的催化不对称合成、手性大环分子的催化不对称构建及应用研究，近年来以通讯作者或第一作者在Nat. Commun., Angew. Chem. Int. Ed., ACS Catal., Org.Lett., Chem. Com.等业界公认的国际重要科技期刊发表学术论文20余篇。
来源：江苏师范大学化学与材料科学学院
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