产品名称:叶酸PEG炔基,FA-PEG-ALKYNE
核心特性
靶向性(叶酸受体介导):
高亲和力:叶酸与FR的解离常数(Kd)约为10⁻⁹ M,结合后通过内吞进入细胞。
肿瘤特异性:FR在正常组织中低表达,但在肿瘤中高表达(如卵巢癌细胞表面FR密度可达正常细胞的100-300倍)。
点击化学兼容性(炔基):
高效偶联:炔基可与叠氮(-N₃)在铜催化剂(如CuSO₄/抗坏血酸钠)存在下发生1,3-偶极环加成,生成稳定的1,2,3-三唑环。
反应示例:
FA-PEG-Propyne + 载体-N₃ → FA-PEG-Triazole-载体 + N₂
反应条件:室温、水相、pH 7-8,产率>90%。
模块化设计:通过点击化学,可快速将FA-PEG-Propyne与含叠氮的载体(如纳米粒、水凝胶、抗体)偶联。
PEG链优势:
抗污性:PEG链可减少血浆蛋白吸附,降低免疫原性。
长循环:PEG化后,FA-PEG-Propyne偶联物的血液半衰期显著延长(如从数分钟延长至数小时)。
空间位阻:避免叶酸与载体之间的空间位阻,保持靶向活性。
注意:用途仅用于科研,以上来自齐岳小编wyh,我们可以提供产品的定制服务
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