一文说药 | 治疗HER2 NSCLC，德曲妥珠单抗到底怎么用？

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一文读懂德曲妥珠单抗：肺癌用药不再复杂

撰文 | Ranksey

德曲妥珠单抗（Trastuzumab deruxtecan）可用于治疗乳腺癌、胃癌、肺癌等多种癌症类型。在今年4月最新发布的《2025版CSCO非小细胞肺癌（NSCLC）指南》中，对于HER2突变NSCLC的后线治疗，德曲妥珠单抗由2024版指南中的II级推荐，一举跃升成为I级推荐，这也是目前首个且唯一获得CSCO指南I级推荐的HER2精准治疗药物。那么，德曲妥珠单抗究竟是何种药物？其在肺癌治疗中的应用有何特点？且看本文详细道来。

药物介绍

德曲妥珠单抗是一种靶向HER2的抗体药物偶联物（ADC），由曲妥珠单抗、4肽连接子和伊喜替康衍生物组成。它通过与肿瘤细胞表面的HER2受体靶向结合，进入肿瘤细胞内部，并释放有效载荷，诱导靶肿瘤细胞的凋亡，同时利用旁观者效应，诱导邻近的肿瘤细胞也发生凋亡。

在肺癌治疗中的适应证主要包括NSCLC的治疗。目前，德曲妥珠单抗已被批准用于治疗存在HER2激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除或转移性成人NSCLC患者。这一批准主要是基于DESTINY-Lung02研究的结果，且该研究证实了德曲妥珠单抗在这类患者中的疗效和安全性。

图1. 德曲妥珠单抗作为IV期HER2突变NSCLC后线治疗获得I级推荐

用法用量

德曲妥珠单抗在非小细胞肺癌中的用法用量如下：

▌单药治疗

1、适应证：德曲妥珠单抗适用于存在HER2激活突变且既往接受过至少一种系统治疗的不可切除的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

2、用法用量：推荐剂量为5.4mg/kg，采用静脉输注给药，每3周一次（每周期21天），直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

表1 德曲妥珠单抗单药使用方法及相关说明

▌与帕妥珠单抗联合使用

1、适应证：该联合疗法主要用于HER2阳性NSCLC成人患者，特别是那些HER2基因突变且既往接受过至少一种系统治疗的患者。

2、用法用量：

• 德曲妥珠单抗：推荐剂量为5.4mg/kg，采用静脉输注给药，每3周一次（每周期21天），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

• 帕妥珠单抗：首剂为840mg，静脉输注60分钟；后续剂量为420mg，每3周一次，输注时间为30-60分钟

表2 德曲妥珠单抗与帕妥珠单抗联合使用方法及相关说明

注意事项

德曲妥珠单抗在使用过程中需注意以下主要事项：

▌1. 间质性肺病/肺炎（ILD）

建议：使用期间需密切监测患者的呼吸状况，一旦出现呼吸困难、咳嗽或低氧血症等症状，应立即评估并采取相应措施。

▌2. 药物相关不良事件（AE）

常见严重不良事件：中性粒细胞减少症是最常见的≥3级AE，其他还包括贫血、恶心、呕吐、疲劳等。

建议：治疗期间需定期进行血液学检查，并根据患者的耐受性调整剂量或暂停治疗。

▌3. 特殊人群用药

老年患者：65岁及以上患者无需调整剂量，但需关注75岁以上患者的耐受性。

儿童和青少年：尚未确立在18岁以下人群中的安全性和有效性。

孕妇和哺乳期女性：对德曲妥珠单抗过敏者禁用；具有生殖潜能的女性在治疗期间及最后一次用药后至少7个月内需采取有效避孕措施。

▌4. 禁忌症

过敏反应：对德曲妥珠单抗或其成分过敏者禁用。

妊娠期：孕妇禁用，因可能对胎儿造成危害。

▌5. 其他注意事项

药物相互作用：未明确提及与其他药物的相互作用，但建议在使用联合疗法（例如与帕妥珠单抗联合使用）时，咨询医生以评估潜在风险。

长期监测：由于部分不良反应可能在治疗数月后出现，需持续监测患者的整体健康状况。

总的来说，在使用德曲妥珠单抗之前，需咨询专业医生，以制定适合患者的个体化治疗方案，并密切关注治疗期间的任何异常反应。

参考文献：

[1] Goto K, Goto Y, Kubo T, et al. Trastuzumab Deruxtecan in Patients With HER2-Mutant Metastatic Non-Small-Cell Lung Cancer: Primary Results From the Randomized, Phase II DESTINY-Lung02 Trial[J] [published correction appears in J Clin Oncol . 2024 Feb 1;42(4):485]. J Clin Oncol. 2023;41(31):4852-4863. doi:10.1200/JCO.23.01361

[2] 中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南 2025.

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责任编辑：Sheep

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