关于沙库巴曲缬沙坦，你至少需要知道这六点！

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专注临床合理用药！

沙库巴曲缬沙坦片是全球第一个上市的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）。目前，沙库巴曲缬沙坦片不仅是慢性心力衰竭治疗的一线药物，而且还被批准用于原发性高血压的治疗。

关于沙库巴曲缬沙坦片，你至少需要知道以下六点。

一、血管紧张素Ⅱ的作用

当心力衰竭时，因心输出量减少，肾素-血管紧张素-醛固酮系统被激活，以维持血压稳定。

血管紧张素Ⅱ和去甲肾上腺素，不仅可引起血管收缩，血压升高，而且可直接促进心肌细胞和非心肌细胞肥大和增值。

醛固酮可引起水钠潴留，也可引起心肌纤维化。

二、利钠肽的作用

利钠肽家族：

包括心房利钠肽、脑利钠肽和C型利钠肽等，是体内用于调节循环系统容量和渗透压的一大类物质。

利钠肽可被脑啡肽酶迅速降解，半衰期极短（表1）。

静脉给予利钠肽，虽可迅速产生强大的利尿作用和降压作用，但持续时间短，只能持续0.5~1小时。

表1 利钠肽主要作用

三、沙库巴曲缬沙坦并非传统意义上的复方制剂

沙库巴曲缬沙坦是由沙库巴曲和缬沙坦按摩尔比1:1组成的单一共晶体。相比于传统的复方制剂，沙库巴曲缬沙坦的药物成分构成比恒定、稳定性好。

四、沙库巴曲缬沙坦的临床应用

1、中国心力衰竭诊断和治疗指南2024

对于慢性HFrEF患者，推荐“新四联”药物治疗方案[ARNI/血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）+β受体阻滞剂+醛固酮受体拮抗剂+钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）]

• 对NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ级的HFrEF患者，推荐使用ARNI降低心衰的发病率及死亡率。

• 对NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ级、接受ACEI/ARB治疗仍有症状的射血分数减低的心力衰竭（HFrEF）患者，推荐使用ARNI替代ACEI/ARB，以进一步降低心衰发病率及死亡率。

2、沙库巴曲缬沙坦在高血压患者临床应用的中国专家建议2021

沙库巴曲可抑制利钠肽的降解，提高利钠肽的浓度，延长其作用时间！

• 利尿钠肽对醛固酮和加压素的抑制作用可增加肾脏的排钠利尿作用，减少机体的水钠潴留。

• 利尿钠肽可通过环磷酸鸟苷酸－环磷酸鸟苷酸依赖的蛋白激酶通路，促进血管平滑肌舒张，并作用于心肌细胞，抑制心脏重构。

• 利尿钠肽可抑制醛固酮和血管紧张素Ⅱ生成。

五、沙库巴曲缬沙坦不良反应

作为脑啡肽酶抑制剂，沙库巴曲不仅抑制利钠肽的降解，也能抑制缓激肽等多种肽类物质的降解。

除可引起高钾血症外，沙库巴曲缬沙坦也可引起血管性水肿和咳嗽，可能与抑制缓激肽降解有关。

ACEI（普利类）也可抑制缓激肽降解。

1、必须在应用最后一剂ACEI 36小时之后才能开始应用沙库巴曲缬沙坦。

2、必须在应用最后一剂沙库巴曲缬沙坦36小时之后才能开始应用ACEI。

六、沙库巴曲缬沙坦用法用量和用药交待

不同疾病下，沙库巴曲缬沙坦的用法用量（表2）：

表2 沙库巴曲缬沙坦用法用量

用药交待：

食物影响较小，可以与食物同服，或空腹服用。

可引起高钾血症，应定期监测血清钾水平。

可引起干咳。

如果出现血管性水肿，应立即停药并就诊。

沙库巴曲具有抑制OATP1B1和OATP1B3转运蛋白的作用，可能会增加他汀类药物的全身暴露量，合用他汀类药物（尤其是阿托伐他汀）时应谨慎。

本文来源：药评中心

责任编辑：银子

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