获批临床！千亿巨头的首个治疗类核药

4月9日，云南白药发布公告，其全资子公司云核医药于近日收到国家药品监督管理局下发的《药物临床试验批准通知书》（通知书编号：2025LP01012），经审查，云核医药的INR102注射液（以下简称“本品”）临床试验申请符合药品注册的有关要求，同意本品开展前列腺癌的临床试验。INR102 是一款靶向 PSMA 的核药，也是云南白药开发的首个创新治疗核药产品。截至目前，INR102已投入研发费用约人民币 2332.5 万元。

01.

镥-177标记药物：

精准靶向、疗效显著、副作用小

INR102为云核医药研发的化学1类放射性治疗类创新药，拟用于治疗已经接受过雄激素受体通路抑制剂和紫杉烷类药物化疗的前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。INR102活性分子结构包含靶向配体、放射性同位素镥- 177，靶向配体可特异性结合PSMA 表达阳性的癌细胞，携带的镥- 177衰变过程中可发射β射线，导致癌细胞DNA损伤，最终诱导细胞死亡。

镥-177是目前最具前景和市场活力的靶向放射性诊疗一体化核素，可用于制备具有肿瘤靶向功能的诊断和治疗用放射性药物。近年来，在欧美发达国家已广泛应用于靶向核素治疗研究及临床应用并取得良好效果。

诺华的两款明星产品Pluvicto和Lutathera，云南白药获批临床的INR102，都是镥- 177标记药物。此外，中国同辐、东诚药业、恒瑞医药、智核生物、核欣医药等多家企业，均布局了镥- 177相关管线。为什么镥- 177标记药物这么热门，原因有三。

其一，镥-177的半衰期为6.67天（β衰变为铪-177），在衰变过程中释放3种不同能量的β射线。由于其β粒子能量相对较低，在组织中的平均射程为670μm，在对病灶发生辐射作用时对骨髓抑制较轻，比其他治疗核素更安全。国外临床试验显示，镥- 177标记的多个药物在肿瘤治疗方面有着独特的优势，尤其适合小体积的肿瘤和转移灶的清除。

其二，镥-177在衰变过程中，还会释放少量能量分别为112.9 keV（6.4%）和208.4 keV（11.0%）的γ射线，可用于单光子发射CT（SPECT/CT）显像，以观测放射性药物在体内的分布和代谢情况。

其三，镥-177的半衰期约为6.7天，可以满足药物生产、运输的时间要求，从而提高疗法的可及性。

此外，对于多种癌症，特别是晚期或转移性癌症，镥-177核素治疗能够显著提高患者的生存质量。目前，镥- 177在前列腺癌、神经内分泌肿瘤治疗上的价值已经得到验证。

02.

云南白药在核药新药领域

已取得阶段性里程碑成果

传统中药企业跨界寻求突破已经成为趋势，云南白药在跨界方面早已开创了成功的先河。其从传统中药转型大健康领域，进军日化用品市场，便是一个经典的成功案例。而核药，便是云南白药的下一城。

早在2022年1月，云南白药就曾披露，为进一步丰富其研发管线，在持续提升公司原有中医药研发能力的同时，将逐步构筑先进的生物及化学医药产品研发能力。2022年6月，云南白药围绕国家医用同位素战略发展需求和北京大学核医学研究优势，成立了中央研究院创新药物中心，在肿瘤、免疫等领域布局，打造以精准诊疗、独具优势的核药为中心的创新药研发管线。2022年9月，云南白药从北京大学第一医院、北京市肿瘤防治研究所引进了前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向核药相关专利，正式启动核药研发。

2023年7月，云南白药成立全资子公司云核医药，致力于推动创新核药的研发与商业化。项目建筑面积6000余平方米，其中放射性工作场所2000平方米，配备各类分析仪器、小动物显像设备、研发热室、中试产线等先进仪器与设施设备，具备新药筛选、药物开发和临床样品生产供应能力。

2024年5月，云核医药INR101注射液获国家药品监督管理局药品审评中心临床试验默示许可。INR101注射液是云核医药研发的化学1类放射性诊断类创新药，适用于前列腺癌患者PSMA阳性病灶的PET成像。

2024年10月，云核医药顺利取得天津市生态环境局颁发的辐射安全许可证。这一证照的获得，标志着云南白药核药研发中心（天津）项目正式具备使用放射性同位素和射线装置的资质，可以开展放射性药品研发和临床样品生产等工作，是云南白药创新药物研发的重要里程碑。

2025年3月，作为云南白药研发的首个诊断性核药，INR101 已在国内登记了两项多中心、开放、前瞻性 Ⅲ 期临床：一项旨在评价 INR101 注射液 PET/CT 在用于前列腺癌根治治疗后疑似复发的受试者中的诊断有效性和安全性；另一项旨在评价 INR101 注射液 PET/CT 在前列腺癌患者术前盆腔淋巴结转移中的诊断效能和安全性。

不难看出，核药是云南白药的长期重点战略。其在2023年年报中也曾表示，公司长期聚焦创新药研发成果转化，一方面聚焦优势独家中药品种，打造高需求中药产品；另一方面，以核药发展为中心，布局多个创新药物开发。

目前，云南白药正在加强构筑源头创新能力，同时积极与核药产业链相关部门、科研院所、核药企业、医疗机构等建立和深化战略合作，加速在核药产业链上、中、下游的布局。作为一家百年老字号，云南白药虽然是核药领域的“新手”，但其自2022年入局以来，已快速取得了多个里程碑成果。期待云南白药能够在新的领域开花结果，为患者带来更多可及的产品。

* 参考资料：《INR101注射液IND申请获批，云南白药加速推进核药领域布局》

*封面来源：123rf

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