广东
近日，南京农业大学章维华教授和张明智副教授团队在生理学国际权威期刊《Journal of Pineal Research》在线发表了题为“Design, Synthesis, and Antifungal Activity of Melatonin Derivatives Containing a (Thio)Semicarbazide Group”的研究成果。
研究团队从褪黑素结构出发，分别引入脲、氨基脲、氨基硫脲片段并测试抗菌活性，发现含有氨基硫脲结构的褪黑素衍生物表现出显著的抗菌活性。其中化合物Ⅲ-9对测试的六种植物致病真菌表现出广谱的抑制活性，相较于褪黑素的抗菌活性提高了10倍以上，Ⅲ-9对水稻纹枯病菌的抑制率达到87.2%，活体抗菌活性结果表明，Ⅲ-9对黄瓜灰霉病菌、油菜菌核病菌和辣椒疫霉病菌有接近50%的抑制效果。此外，构效分析发现吲哚5号位取代基的存在，无论是推电子基还是吸电子基，均会使活性较低。
在此基础上，团队还通过分子对接模拟和酶活实验对该系列化合物抗菌活性的作用机制进行了探索，比对筛选出琥珀酸脱氢酶（SDH）为对接靶标，结果表明Ⅲ-9，Ⅲ-10与SDH结合情况优于对照药啶酰菌胺的结合情况，与抗菌活性结果一致。SDH的酶抑制活性实验结果显示Ⅲ-9，Ⅲ-10优于商品化抑制剂啶酰菌胺，与虚拟分子对接结果和实验抗菌活性结果都保持了很好一致性。
南京农业大学为该论文的第一署名单位和通讯单位，理学院研究生刘敬瑞为该论文的第一作者，理学院张明智副教授和武汉工程大学孙琦副教授为该论文的通讯作者，理学院章维华教授与先正达公司英国研发中心顾玉城博士对该研究提出了宝贵的指导意见。
来源：南京农业大学
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