复星医药自研创新药XS-03联合用药治疗RAS突变转移性结直肠癌的临床试验获批准

2025年2月27日，复星医药（600196.SH；02196.HK）宣布，控股子公司江苏星盛新辉医药有限公司（以下简称“星盛新辉”）就XS-03片与FOLFOX或FOLFIRI和贝伐珠单抗联合用于治疗RAS突变转移性结直肠癌的临床试验获国家药品监督管理局批准。星盛新辉拟于条件具备后于中国境内（不包括港澳台地区，下同）开展该治疗方案的Ib/II期临床试验。

（图为CDE公示信息）

复星医药执行总裁、全球研发中心CEO王兴利表示：“围绕未被满足的临床需求，复星医药聚焦差异化、高技术壁垒的产品研发，持续提升管线价值，进一步夯实在肿瘤治疗领域的技术积累和全球创新力。未来，我们将积极推动XS-03与FOLFOX或FOLFIRI和贝伐珠单抗联合用药的临床试验，为全球结直肠癌患者带来新的希望与治疗选择。”

本次临床研究中，XS-03将联合FOLFOX或FOLFIRI和贝伐珠单抗，拟用于治疗RAS突变转移性结直肠癌。其中，FOLFOX或FOLFIRI联合贝伐珠单抗是目前晚期转移性结直肠癌的一线标准治疗方案。联用机制上，PLK1抑制剂可以下调HIF-1α表达，进而抑制血管生成，与贝伐珠单抗产生协同抗肿瘤药效。同时，PLK1抑制剂可增强化疗药物的敏感性。临床研究中，PLK1抑制剂联合FOLFOX或FOLFIRI和贝伐珠单抗在RAS突变转移性结直肠癌二线治疗中已取得初步疗效验证。本次研究中，XS-03联合标准治疗方案将在一线RAS突变转移性结直肠癌患者中进行疗效探索。

XS-03是复星医药控股子公司星盛新辉自主研发的小分子口服PLK1抑制剂。XS-03主要通过抑制细胞周期调节因子，诱导有丝分裂阻滞，达到抑制肿瘤细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡的抗肿瘤作用。XS-03在机制上与KRAS突变有合成致死性，对携带KRAS突变的结直肠细胞有很好的抑制效果。截至目前的研究显示，XS-03在多种肿瘤模型中展现较为显著的抑制肿瘤生长的药效，且临床安全性良好；目前，XS-03单药用于治疗RAS突变晚期实体瘤于中国境内处于I期临床试验阶段。

截至目前，全球范围内尚无同靶点的小分子抑制剂单药或联合治疗方案获批上市。

(复星医药)