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艾司唑仑（estazolam）是一种常用的中效、中等强度的苯二氮䓬类药物（Benzodiazepines，BZDs）。
该药属于老年人潜在不适当用药中的A级警示药物，有导致镇静时间延长、嗜睡和跌倒的风险。在2023年度全国临床安全用药监测网年度报告中，艾司唑仑位列导致严重用药错误的药品前三位。
该报告提到一个案例：1名88岁男性患者，体重49kg，因失眠睡前口服艾司唑仑1片（1mg），1h后被家属发现摔倒在床旁。这提醒高龄体弱老年患者应减低起始剂量并给予严密监护，防止跌倒[1]。
除了上述要点，使用艾司唑仑还要注意哪些事项？一起来看。
如何规范使用艾司唑仑？[2]
艾司唑仑的半衰期为10~24h，口服后吸收良好，血浆蛋白结合率约93%，生物利用度约90%，达峰时间2~3h，2~3d血药浓度达稳态。主要在肝脏代谢，CYP450代谢酶为3A4，无活性代谢产物，经肾排泄，当肾小球滤过率低于30ml/min时，艾司唑仑须谨慎使用。同时，吸烟可增加药物清除和降低血浆艾司唑仑浓度。
艾司唑仑能与中枢苯二氮受体结合促进γ-氨基丁酸释放，选择性作用于大脑边缘系统，促进突触传导功能发挥药理作用，具有较强的镇静、催眠、抗惊厥与抗焦虑作用。
成人常用量：①镇静，一次1～2mg（1片～2片），一日3次；②催眠，1～2mg（1片～2片），睡前服；③抗癫痫、抗惊厥，一次2～4mg（2片～4片），一日3次。
艾司唑仑过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。
超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。苯二氮䓬类药物的特异性拮抗剂氟马西尼（flumazenil）可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
艾司唑仑与哪些药物存在相互作用？[2]
1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
开艾司唑仑，6大要点需牢记！[3]
1
注意用量和用药周期
根据睡眠指南和药物说明书的推荐，艾司唑仑片的常规用量是1mg或2mg，每日睡前0.5~1小时口服，每日仅需要1次。
2
注意对呼吸和血压影响
研究表明艾司唑仑片可能对人体的呼吸和血压具有影响，对于有睡眠呼吸暂停、低血压、慢性肺病等疾病的患者要谨慎使用。
3
注意缓慢停药
长期使用艾司唑仑片可能会有成瘾性，停药时逐量减药，每次减量0.5mg，间隔1~2周，然后停药。猛然停药或者换药可能会发生药物戒断反应，造成睡眠更加困难。
4
注意联合用药
单用艾司唑仑片效果不佳时，可以选择联合用药方案，但不要选择其他苯二氮䓬类或者非苯二氮䓬类的安眠药。
5
定期复查，及时调整用药方案
若服用艾司唑仑期间出现了明显的副作用，比如白天嗜睡、记忆力减退或情绪不稳，应该及时与医生联系，调整用药方案，防止出现严重的副作用。
6
饮酒之后不能服用
酒后服用在一定程度上却增加了药物对中枢神经的抑制，提高了不良反应发生的概率。
除了艾司唑仑，其他BZDs如何用？[3]
BZDs有导致日间困倦、头昏、肌张力减低、跌倒和认知功能减退等不良反应的可能。突然停药可能会出现戒断症状和反跳性失眠，因此，需逐步减停。同时，需考虑有物质滥用史的失眠患者的潜在药物滥用风险。
肝肾功能损害、重症肌无力、路易体痴呆、中重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）患者禁用BZDs。
常用BZDs用法用量
图源：中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）
佐匹克隆、劳拉西泮和艾司唑仑，失眠怎么选？
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参考文献：
[1]张青霞,李思妍,白向荣,等.全国临床安全用药监测网年度报告（2023年）.药物不良反应杂志,2024,26(7):390-398.
[2]American Geriatrics Society Beers Criteria Update Expert Panel: American Geriatrics Society 2019 updated AGS Beers Criteria(R) for potentially inappropriate medication use in older adults. J Am Geriatr Soc 2019; 67（4）:674-694.
[3]中华医学会神经病学分会睡眠障碍学组.中国成人失眠诊断与治疗指南(2023版)[J].中华神经科杂志,2024,57(06):560-584.
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