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一文总结:8类抗骨质疏松药

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随着人口老龄化的加剧,骨质疏松症已成为全球范围内的公共健康问题,严重威胁着人们的身体健康和生活质量。骨质疏松症是一种骨病,特点是骨量减少、骨组织结构受损,使得骨头变脆容易骨折。

它主要分为原发性和继发性两大类。原发性骨质疏松症有三种:绝经后骨质疏松症,多发生在女性绝经后5~10年内;老年骨质疏松症,通常指70岁以后发生的;还有特发性骨质疏松症,主要发生在青少年,原因还不清楚。而继发性骨质疏松症则是由其他影响骨代谢的疾病、药物或明确的原因引起的。

大家好,我是怀章药师,今天详细总结了常见的抗骨质疏松8类药物。

第一类、钙剂

骨质疏松的人需要适当补钙。充足的钙摄入对获得理想骨峰值、减缓骨丢失、改善骨矿化和维护骨骼健康有益。

一般来说,年轻人每天建议摄入800毫克的钙,50岁以上、孕妇和哺乳期的妈妈们每天摄入1000到1200毫克,但别超过2000毫克。钙剂有很多种,常见的有碳酸钙、葡萄糖酸钙、枸橼酸钙、牡蛎碳酸钙等等。

第二类、维生素D

充足的维生素 D 可增加肠钙吸收、促进骨骼矿化、保持肌力、改善平衡和降低跌倒风险等。维生素 D 不足可导致继发性甲状旁腺功能亢进症,增加骨吸收,从而引起或加重骨质疏松症。

第三类、骨吸收抑制剂

常用的有双膦酸盐、RANKL单克隆抗体、降钙素、雌激素、选择性雌激素受体调节剂等。

1.双膦酸盐类

双膦酸盐能够特异性结合到骨重建活跃的骨表面,抑制破骨细胞功能,从而抑制骨吸收。

双膦酸盐类主要包括阿仑膦酸钠、唑来膦酸、利塞膦酸钠、伊班膦酸钠和米诺膦酸等。

2.地舒单抗

地舒单抗是一种 RANKL 抑制剂,为特异性 RANKL 的完全人源化单克隆抗体,能够抑制 RANKL 与其受体 RANK 结合,影响破骨细胞形成、功能和存活,从而降低骨吸收、增加骨密度、改善皮质骨和松质骨的强度,降低骨折发生风险。

3.降钙素类

降钙素能抑制破骨细胞的生物活性、减少破骨细胞数量,减少骨量丢失并增加骨量。降钙素类药物的另一突出特点是能明显缓解骨痛,对骨质疏松症及其骨折引起的骨痛有效。

目前应用于临床的降钙素类制剂有两种:依降钙素和鲑降钙素。

第四类、绝经激素治疗

常见的有雌激素补充疗法、替勃龙和雌、孕激素补充疗法,能减少骨丢失,降低骨质疏松性椎体、非椎体及髋部骨折的风险,是防治绝经后骨质疏松症的有效措施。

第五类、选择性雌激素受体调节剂

这类药物不是雌激素,而是与雌激素受体结合后,在不同靶组织使雌激素受体空间构象发生改变,从而在不同组织发挥类似或拮抗雌激素的不同生物效应。

常见的药物有雷洛昔芬,该药物在骨骼与雌激素受体结合,发挥类雌激素的作用,抑制骨吸收,增加骨密度,降低椎体和非椎体骨折发生风险;

而在乳腺和子宫,药物则发挥拮抗雌激素的作用,因而不刺激乳腺和子宫,有研究表明该类药物能够降低 ER 阳性浸润性乳腺癌的发生风险。

第六类、骨形成促进剂

甲状旁腺激素类似物是促骨形成药物,国内已上市的特立帕肽是重组人甲状旁腺激素氨基端 1~34 片段。间断小剂量使用能刺激成骨细胞活性,促进骨形成、增加骨密度、改善骨质量、降低椎体和非椎体骨折风险。

第七类、罗莫佐单抗

罗莫佐单抗是硬骨抑素单克隆抗体,通过抑制硬骨抑素的活性,拮抗其对骨代谢的负向调节作用,在促进骨形成的同时抑制骨吸收。FDA 于 2019 年 4 月批准罗莫佐单抗用于治疗具有高骨折风险或其他抗骨质疏松症药物失败或不耐受的绝经后骨质疏松症,获批治疗骨质疏松症的疗程为 12 个月。目前,该药在我国尚未上市。

除此之外,还有维生素 D 类似物,比如阿法骨化醇、骨化三醇、艾地骨化醇,以及维生素 K2等等。

药学科普,仅供参考

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