金融界2024年12月20日消息,国家知识产权局信息显示,北京诺康达医药科技股份有限公司申请一项名为“一种甲磺酸萘莫司他的制备方法”的专利,公开号 CN 119143634 A,申请日期为2023年6月。
专利摘要显示,本发明涉及化合物制备技术领域,具体公开了一种甲磺酸萘莫司他的制备方法。本发明的方法先以6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐和对胍基苯甲酸盐酸盐作为原料,在杂质抑制剂存
在下进行缩合反应获得缩合产物,缩合反应的溶剂为DMSO或DMF,缩合剂为CDI,杂质抑制剂为甲磺酸;之后,将获得的缩合产物与碳酸氢钠水溶液混合,搅拌析晶获得碳酸萘莫司他;在丙酮中,将碳酸萘莫司他与甲磺酸混合,获得甲磺酸萘莫司他粗品;在进行缩合反应时,先将原料和杂质抑制剂溶解于缩合反应的溶剂中,之后再加入缩合剂;杂质抑制剂与6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐的摩尔比为(0.1‑0.5):1;缩合反应的溶剂的用量为6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐质量的15‑30倍。本发明方法制得的产品产量高、纯度高。
本文源自:金融界
作者:情报员
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