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曲唑酮可以用于抑郁,也可以治疗失眠,使用时要注意什么?

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有朋友问华子,他睡眠不好,医生给他开的药是曲唑酮,他上网查资料说这是一种治疗抑郁症的药物,也能用于失眠吗,服用的时候有什么需要注意的吗?

华子告诉他,在药物分类上,曲唑酮属于抗抑郁药物,但也有抗失眠和抗焦虑的作用,适用于伴随睡眠障碍的抑郁症。其镇静催眠的作用较强,所以也用于失眠的治疗,以及用于苯二氮䓬类药物(西泮、唑仑)停药时,因为依赖和戒断反应引起的失眠。

一、曲唑酮的药理机制

曲唑酮属于5-羟色胺受体(5-HT)拮抗剂和再摄取抑制剂,对5-HT2A/2C受体产生拮抗,同时会阻断5-HT的再摄取,增加突触间隙中5-HT浓度,对5-HT1A受体产生刺激作用。曲唑酮还有拮抗肾上腺素α1受体和组胺(H1)受体的作用。

简单地说,曲唑酮可以作用于中枢多种神经受体,可以产生抗抑郁、抗焦虑、镇静催眠等多种作用。而且在促进睡眠方面,曲唑酮可以增加慢波睡眠(也称为深睡期),可以显著提高睡眠质量。

二、用于不同疾病的注意

用于抑郁症、焦虑症的治疗:初始剂量建议从每日50mg开始,老年人从每日25mg开始,分次服用,每3~4天增加50mg,常用维持剂量为每日200mg,最高剂量不超过每日400mg,通常需要持续用药2~4周才会出现最佳疗效。

当出现显著疗效时,可以逐渐减量,以有效的最低剂量维持长期治疗。药物建议在饭后服用,不仅可以促进药物吸收,而且血药浓度峰值会延后,出现头昏、嗜睡、恶心、呕吐等不良反应发生率降低。

用于失眠的治疗:初始剂量建议从每日25mg开始,在睡前1小时服药,根据失眠改善程度逐渐增加药量,通常用于失眠时剂量不大于每日200mg。

如果是抑郁症、焦虑症引起的严重失眠,曲唑酮通常只作为抗抑郁治疗的辅助用药,需要选择其他抗抑郁药物联用。

如果是苯二氮䓬类药物(西泮、唑仑等)依赖,在停药时出现戒断反应造成的失眠,可以将苯二氮䓬类药物减半,加用曲唑酮25mg,每5天调整一次药量(减少苯二氮䓬剂量,增加曲唑酮剂量),直至完全停用苯二氮䓬类药物。

三、在用药时要注意什么

1、剂量调整:服药时从小剂量开始,尤其是老年人更要缓慢加量,可以增加对药物的耐受性,减少不良反应发生率。在停药时,也需要提前2~4周逐渐减量,以减少撤药反应。

2、服药时间:治疗失眠时可睡前服药;治疗抑郁、焦虑时,需每天分次在餐后服药,但可以将大部分剂量调整在睡前服用,以减少头晕、困倦等不良反应。

3、注意血压:曲唑酮会拮抗α1受体,有可能使血压降低,进行降压治疗的人可能需要调整降压药物的剂量。

4、与其他药物的作用:会加强酒精、巴比妥以及其他中枢神经抑制剂的作用,服药期间不要饮酒;会增加地高辛或苯妥因的血药浓度。

5、适用人群:孕妇、哺乳期女性慎用,不推荐18岁以下青少年使用。需要驾驶或是操作大型机械者,可能会受药物影响。

6、用药禁忌:过敏者禁用,肝功能严重受损、严重的心脏病或心律失常者禁用,意识障碍者禁用。

总结一下,曲唑酮可以用于抑郁症和焦虑症的治疗,也可以用于失眠的治疗。相对于苯二氮䓬类药物,曲唑酮的催眠作用更温和,不良反应较小,安全性较高。

药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

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