辛伐他汀，有哪些特点，为什么现在用的人不多？

华子看到一位朋友的留言，询问现在用辛伐他汀的人好像不多了，与其他的他汀相比，辛伐他汀有什么特点，使用时要注意什么？

华子说，辛伐他汀是他汀中的“元老”，曾经的成绩很辉煌，但是与后期上市的他汀类药物相比，辛伐他汀的降脂强度只是中等，不良反应以及与其他药物的相互作用也没有优势，表现只能算是中规中矩，所以现在用得不多。

一、“元老级”的辛伐他汀

他汀类药物中，第一个上市的是洛伐他汀，这是一种由真菌生成的天然他汀，在1987年上市。红曲中就含有洛伐他汀以及其类似物，所以含有红曲的中药也有与他汀类药物相似的作用。

研究人员在洛伐他汀的结构侧链上改变了一个基团，开发出了辛伐他汀，在1988年上市。

洛伐他汀与辛伐他汀的最大降脂强度相同，都可以把低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平降低41%左右，都是中效他汀。不过在同样降脂强度时，辛伐他汀的服用剂量更小，所以辛伐他汀的安全性略好一些。

二、强效他汀的性价比更高

在辛伐他汀之后，又相继研发了普伐他汀、氟伐他汀，但这两个他汀的最大降脂强度仍在40%左右，也是中效他汀。直至1997年上市的阿托伐他汀最大降脂强度达到了55%，2003年上市的瑞舒伐他汀最大降脂强度达到了63%，这两者为强效他汀。

上市最晚的匹伐他汀，最大降脂强度在40%左右，也是中效他汀，只不过不良反应发生率更低一些。

他汀类药物除了降血脂，更重要的作用是抗动脉粥样硬化。而降脂强度高的他汀，抗动脉粥样硬化的作用更强，所以使用强效他汀能获得更高的性价比。

三、为什么辛伐他汀用得少

洛伐他汀、辛伐他汀与阿托伐他汀，都需要经过肝药酶CYP3A4代谢，与其他药物的相互作用多，三者都受葡萄柚的影响，不良反应也相似。所以在同样的条件下，选择阿托伐他汀能获得最高的疗效，洛伐他汀与辛伐他汀较少选择。

氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀与匹伐他汀，不经过肝药酶CYP3A4代谢，与其他药物相互作用少，不受葡萄柚影响，其中瑞舒伐他汀较为常用。

当出现强效他汀不耐受，需要使用其他的他汀替代时，通常选择不良反应低，与其他药物相互作用少的他汀，所以洛伐他汀与辛伐他汀的“出场率”也不高。

四、使用辛伐他汀的注意

要注意与其他影响肝药酶CYP3A4的药物相互作用，比如伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素、环孢菌素等药物不能联用辛伐他汀。与维拉帕米、地尔硫卓联用时，辛伐他汀不能超过每天10mg；与胺碘酮、氨氯地平联用时，辛伐他汀不能超过每天20mg。

用药期间需要关注肝功能，转氨酶（ALT、AST）超过正常上限3倍时需停药；如果出现肌肉疼痛、乏力时，需要检测肌酸激酶（CK）水平，超过正常上限4倍时需停药；用药期间需监测血糖水平，发现升高时要及时就诊。

总结一下，辛伐他汀上市较早，是中效他汀，现在有药效更强的他汀可以选择，所以应用较少，基本上是作为其他的他汀不耐受时的替代选择。在用药时，要注意与其他药物的相互作用，以及对肝功能的影响和肌肉损伤。

药物需在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。