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科学通报|医用同位素177Lu的辐照生产、分离纯化、螯合标记及临床应用

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镥(Lu)是镧系中最后一个元素。在其众多同位素中,177Lu具备诊疗一体化的能力和独特的放射化学性质,在核医学领域发挥着重要的作用。177Lu虽进入核医学治疗领域较晚,但有望成为应用最广泛的治疗放射性核素之一。

综述了177Lu从发现到规模生产的过程,对“直接法”、“间接法”两种主要反应堆生产途径进行了细致的比较,阐明了各自的优势和劣势。

从Yb/Lu元素化学性质出发,详细分析阐释了不同分离工艺的设计原理,优缺点及其应用前景。

探讨了177Lu在医学领域中的应用,从以DOTA为标准的重要的螯合剂到核医学螯合剂的探索演变,包括螯合剂设计和对双功能螯合剂深入探讨。

总结了177Lu放射性药物的应用案例,介绍了以Pluvicto为代表的核药物及其正在进行的临床研究。

探讨了177Lu的临床应用和未来发展轨迹,并从生产制备,分离纯化,螯合与医学应用的角度对177Lu进行了展望,对我国正在开发的177Lu生产分离工艺和相应核药物的临床研究及其未来应用方向也进行了分析和简要概述。

图文速览

图 1 已获批上市的177Lu核药物. (a) 177Lu-DOTATATE; (b) 177Lu-PSMA-617

图2 177Lu生产路线: 目前使用的“间接”和“直接”生产路线(蓝色和红色)。177mLu/177Lu核素发生器路线(绿色)

图3 支撑型液膜萃取法的实验装置示意图

图4 177Lu-PSMA-617药物的发展历程

苗煜杰,刘川楹,齐久全*,肖成梁*. 医用同位素177Lu的辐照生产、分离纯化、螯合标记及临床应用. 科学通报, 2024, 69(23): 3383–3403

https://doi.org/10.1360/TB-2024-0044

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