阿托伐他汀与瑞舒伐他汀，有哪些区别，为什么不能随意替换？

有位朋友跟华子说，他每隔两三个月，就会把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀，然后两三个月后再替换回来，他感觉这样可以避免药物蓄积，减少对身体的毒性。

华子说，不建议这样做。虽然阿托伐他汀与瑞舒伐他汀的药理作用相同，降脂强度也相似，但两者在代谢、排泄上有区别，不同的人对两者的耐受性也不同，不良反应的发生率也不同，所以不推荐两者随意替换服用。

一、常用的两个长效他汀

阿托伐他汀与瑞舒伐他汀都是强效他汀，对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平的最大降幅都可以达到50%以上，使用较小剂量就可以产生较强的降脂作用，而且都具有长效作用，饮食和服用时间不会影响药效，是最为常用的两个他汀。

中国人对瑞舒伐他汀的耐受性差，最大剂量限制为每日20mg（欧美国家最大剂量为每日40mg），而阿托伐他汀没有剂量限制。相较而言，阿托伐他汀的安全性更高，所以阿托伐他汀是首次应用他汀的推荐选择。

二、两者的区别有哪些

1、肾功能：阿托伐他汀主要经肝脏代谢，对肾脏没有影响。瑞舒伐他汀有少部分需经肾脏排泄，在肾功能下降时，有可能造成瑞舒伐他汀蓄积，不良反应增加。在使用大剂量瑞舒伐他汀时，还有可能出现蛋白尿。所以肾功能不全者，使用阿托伐他汀更适宜。

2、肝功能：所有的他汀类药物都可能造成肝功能异常，阿托伐他汀主要经被动扩散进入肝细胞，瑞舒伐他汀主要靠肝细胞主动摄取进入肝细胞，如果使用其中一种出现肝功能异常，可以尝试换用另外一种。

3、亲水亲脂性：阿托伐他汀脂溶性高，更容易透过血脑屏障进入中枢系统，可能会造成疲倦、乏力、头晕等不良反应；瑞舒伐他汀水溶性高，不容易进入中枢系统，中枢不良反应发生率较低。

4、药物相互作用：阿托伐他汀主要通过CYP3A4酶代谢，瑞舒伐他汀有少部分通过CYP2C9和CYP2C19酶代谢。通过CYP3A4酶代谢的药物有很多，所以阿托伐他汀更容易与其他药物发生相互作用，在多种药物联用时，较适宜使用瑞舒伐他汀。

西柚（葡萄柚）会抑制CYP3A4酶的活性，所以服用阿托伐他汀时不能大量食用西柚或是饮用西柚汁，但西柚不会影响瑞舒伐他汀的代谢。

5、等效剂量：在药效相等时，阿托伐他汀的剂量是瑞舒伐他汀的2倍。也就是说，10mg的阿托伐他汀与5mg的瑞舒伐他汀等效，20mg的阿托伐他汀与10mg的瑞舒伐他汀等效……

三、不建议随意替换

阿托伐他汀与瑞舒伐他汀不存在“哪个更好”的问题，在实际使用时，要根据患者的个体情况选择“最为适合”的药物。对于肝、肾功能正常的人，只要不超量用药，并不会出现药物蓄积，不建议随意替换。

在用药过程中，如果出现了不耐受的情况，转氨酶（ALT、AST）超过正常上限3倍，或是肌酸激酶（CK）超过正常上限4倍，需先停药，待指标恢复正常之后，在医生指导下更换为另一种他汀。

总结一下，阿托伐他汀与瑞舒伐他汀是两个常用的强效他汀，两者在代谢、排泄上有区别，不同的人对两者的耐受性不同，不良反应的发生率也不同，所以不建议随意替换。正确的做法是在医生指导下，选出适合自己的他汀，并坚持规律服用。

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