首度在美打破相关技术壁垒！绿叶制药每月一针精神分裂症新药获FDA上市批准

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近日，绿叶制药自主研发的棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液（ERZOFRI®）获得美国食品药品监督管理局（FDA）的上市批准，用于精神分裂症成人患者的治疗、以及作为单药或者作为心境稳定剂或抗抑郁药的辅助疗法用于分裂情感性障碍成人患者的治疗。

2023年1月，绿叶制药RYKINDO®（利培酮缓释微球注射剂）在美国获批，实现了我国CNS治疗领域新药出海“零”的突破。ERZOFRI®将与RYKINDO®形成具有竞争力的抗精神病药长效针剂组合，以独特临床价值服务美国患者。

关于棕榈酸帕利哌酮注射液

帕利哌酮是利培酮的活性代谢物9-羟利培酮，有较强的D2受体和5-HT2A受体阻断作用，可缓解阳性症状，同时改善认知和情感症状。

目前，帕利哌酮主要包括缓释制剂和长效制剂两种剂型，其长效注射剂型在体内血药浓度波动小，安全性高，独特的起始给药模式确保药物快速起效。

ERZOFRI®（LY03010）的原研产品为杨森制药的棕榈酸帕利哌酮，可每月给药一次，具有良好的改善精神分裂症阳性症状、阴性症状、情感症状和认知功能的作用。LY03010于2023年获得美国发明专利授权（美国专利编号：11,666,573），专利将于2039年到期；是当前首个在美国获得正式批准的、具有自主知识产权且由中国公司开发的帕利哌酮长效针剂产品。在美国市场之外，该产品也在欧洲处于关键临床试验阶段，并计划推广至全球更多地区。

2024年6月，NMPA批准棕榈酸帕利哌酮注射液（商品名：美比瑞®）是上市申请，用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。

关于抗精神病药长效针剂

目前临床可用的抗精神病药长效针剂不多，主要系药物分子结构对剂型的限制，长效针剂研制技术的复杂程度和专利保护的限制，以及精神疾病机理尚不明确、新药开发较困难的原因。据不完全统计，国内获批的抗精神病药长效制剂仅有3个品种，分别是阿立哌唑注射剂、利培酮微球和帕利哌酮注射剂。

根据《中国精神分裂症防治指南（第二版）》，调查数据表明，第一次精神分裂症发作患者有60%服药依从性差，74%的精神分裂症患者在用药的一年半内中断药物治疗，影响预后和功能恢复。长效制剂可以通过减少用药次数，延长药物作用时间来提高患者依从度，具有显著优势。

关于精神分裂症

精神分裂症是一种严重的精神疾患，特征是感知现实的方式受到严重损害并出现一系列的行为变化，如持续性妄想、幻觉、思维混乱等。精神分裂症患者过早死亡的可能性较普通人群高出3.5 倍，约5%的精神分裂症患者死于自杀，男性和女性预期寿命分别缩短19 岁和16 岁。

全球精神分裂症的终生患病率为3.8‰-8.4‰，约有2400万人受到影响。精神病院中约有50%的病人被诊断为精神分裂症。美国报道的终生患病率达到13‰。精神分裂症的年发病率在0.22‰左右。最新调查结果显示，中国精神分裂症的12 个月患病率约0.6%，估计国内约有800万精神分裂症患者。有研究发现，精神分裂症患者出院１年内的复发比例高达33.5%，1 年内再住院率为18.9%，5 年内复发率超过80%。

抗精神病药物主要可以分为2 类：第一代（典型）抗精神病药物指主要作用于中枢D2 受体的抗精神病药物；第二代（非典型）抗精神病药物具有较高的5-羟色胺2 受体阻断作用，对中脑边缘系统的作用比对纹状体系统的作用更具有选择性，在临床有更广阔的的应用前景。

根据Global Data，2021-2031 中预计2031 年全球精神分裂症药物市场将接近130 亿美元的规模，2021年至2031年复合年均增长率将达到3.75%。

全球精神分裂症药物规模现状及预测（单位：亿美元）

医药魔方数据显示，截止至2023年上半年，中国精神心理药销售规模达43.28 亿元，同比增长5.77%。

关于绿叶制药

绿叶制药集团是致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司，拥有超过30个中国在研药物和10多个海外在研药物；公司围绕中枢神经与抗肿瘤两大领域进行布局，管线产品集中获批，拥有较大增长潜力。

2024年3月，公司发布2023年年报，公司实现营收61.43 亿元，同比+2.70%；其中产品销售收入为56.27 亿元，同比+11.23%；归母净利润5.33 亿元，同比-11.94%；报告期内，集团在肿瘤、心血管、中枢神经三大领域产品销售悉数获得双位数增长。

公司在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际先进水平，在新分子实体、生物抗体领域收获多项创新成果，并在细胞治疗、基因治疗等领域进行了积极布局和开发。

绿叶制药技术平台

参考资料

1、公司官网

2、天风证券、东吴证券

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