萘丁美酮胶囊：副作用更小的NSAIDs

作者/编排：荆州市中心医院药学部 主管药师 刘开飞

非甾体类抗炎药（NSAIDs）是全球最广泛使用的一类药物，用于抗炎、镇痛和解热，胃肠道不良反应是所有NSAIDs都不可避免的用药问题，相较传统的非甾体抗炎药物，萘丁美酮溃疡发生率更低，具有更好的胃肠道安全性，此外其对血小板的影响更小，心血管风险更低。

本品主要成份为萘丁美酮。

化学名称：4-(6-甲氧基-2-萘基)-丁-2-酮

化学结构式：

本品为一个非酸性非甾体抗炎药，属前体药物，在肝脏内被迅速代谢为 6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA）而起解热、镇痛、抗炎作用。

1. 抗炎镇痛解热的作用：与萘丁美酮的活性代谢产物抑制了炎症组织中的前列腺素合成有关。

2. 胃粘膜影响小：本品是一种非酸性、非离子性前体药物，在吸收过程中对胃粘膜无明显的局部直接影响；同时本品对胃粘膜生理性环氧合酶的抑制作用较小。因此本品引起的胃肠粘膜糜烂和出血的发生率较低。

3. 对出血和凝血无影响：本品对健康志愿者的血标本，在体外进行诱导的血小板聚集作用无影响。对出血时间、凝血试验均无显著改变。

1. 各种急、慢性炎性关节炎：类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、痛风性关节炎、银屑病关节炎、反应性关节炎、赖特综合症、风湿性关节炎以及其他关节炎或关节痛。

2. 软组织风湿病：包括肩周炎、颈肩综合症，网球肘、纤维肌痛症、腰肌劳损、腰椎间盘脱出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。

3. 运动性软组织损伤、扭伤和挫伤等。

4. 其他疼痛：如手术后疼痛、外伤后疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛经等。

1. 成人常用量

口服，一次 1.0 g（4 粒），一日 1 次（餐后或晚间服用）。一日最大量为 2 g（8 粒），分两次服。

体重不足 50 kg 的成人可以每日 0.5 g（2 粒）起始，逐渐上调至有效剂量。

2. 儿童用量

尚未建立。

哪些人禁用本药？

1. 已知对本品过敏的患者。

2. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6. 重度心力衰竭患者。

用药后可能出现什么不良反应？

1. 胃肠道：恶心、呕吐、消化不良、腹泻、腹痛和便秘约 1%-3%。上消化道出血约 0.7%。用本品的病例中，溃疡发生率在短疗程（6 周-6 个月）组和在长疗程（8 年）组分别为 0.1% 和 0.95%。每日口服萘丁美酮 2 g 的腹泻发生率增加。

2. 神经系统：表现有头痛、头晕、耳鸣、多汗、失眠、嗜睡、紧张和多梦，发生率小于 1.5%。

3. 皮肤：皮疹和瘙痒约 2.1%，水肿约 1.1%。

4. 少见或偶见的不良反应：有黄疸、肝功能异常、焦虑、抑郁、感觉异常、震颤、眩晕、大疱性皮疹、荨麻疹、呼吸困难、哮喘、过敏性肺炎、蛋白尿、血尿及血管神经性水肿等。

和哪些药物存在相互作用？

1. 和氢氧化铝凝胶、阿司匹林或对乙酰氨基酚并用不影响本品的吸收率。但通常不主张同时用两种或多种非甾体抗炎药。

2. 在健康志愿者中本品与抗凝剂华法林之间无相互作用。但尚无在病人中合并应用这两种药物资料。

3. 本品与乙酰类抗惊厥药及磺脲类降血糖药并用时应适当减少剂量。

用药期间有哪些注意事项？

1. 避免与其他非甾体抗炎药，包括选择性 COX-2 抑制剂合并用药。

2. 根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

3.既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。

4.患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

5.有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

6.在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

如何贮藏本药？

遮光，密封，在阴凉（不超过 20 ℃ ）干燥处保存。

审稿专家：荆州市中心医院药学部 主任药师 杨远荣 / 副主任药师 熊建群