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高血压用螺内酯副作用大?这种替代药国内已上市用好它牢记这3点

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对于高血压的降压药物治疗来说,如果是没有相关减低剂量的代谢指标和药物相互作用风险的人群,起始剂量可以选择50mg,每日服用一次即可,建议最大用药剂量不超过100mg,因为超过100mg的剂量也不会发挥更大的降压作用,还会带来更大的血钾升高等不良反应风险的增加,因此,在用药剂量选择方面,常规选择50mg的日剂量就可以。

在高血压患者的降压药物治疗方面,很多朋友都知道地平类、沙坦类、普利类、噻嗪类以及β受体阻滞剂类这些一线降压药,但在实际生活中,还有很多高血压患者服用上述的两种甚至是三种降压药,仍然无法有效的控制血压,我们一般将这种足量服用三种或三种以上降压药,仍然无法控制血压的患者称作“难治性高血压”。

为什么有些人低血压这么难治,关键的一点就是所用降压药物的作用靶点,没有覆盖导致患者血压升高的相关病因,而在难治性高血压患者中,最常见的一类患者,就是存在醛固酮受体过度激活的问题。当醛固酮受体过度激活,会从多种途径升高血压,还会引发血管内皮功能障碍,氧化应激以及动脉血管壁、肾脏的纤维化,导致血管、心脏、肾脏的器官损伤,因此,对于难治性高血压患者来说,在原有降压药方案的基础上,还应该加用可以抑制醛固酮受体的过度激活的相关药物。

在临床上,醛固酮受体拮抗剂类药物,是非常重要的一类药物,它们能够抑制醛固酮受体的过度激活,进一步降低血压水平,同时还能够保护血管健康及心肾功能,也是非常常用的一类降压药。

提起醛固酮受体拮抗剂类药物,很多朋友首先想到的就是螺内酯,作为第一代醛固酮受体拮抗剂类药物,该药物在临床应用已经有60多年的历史了,在高血压治疗、心衰治疗,改善水肿等方面,都有着广泛的应用。但螺内酯除了能够拮抗醛固酮受体的过度激活,还有抗雄性激素的作用,由此带来的不良反应也让很多人难以接受,长期服用螺内酯的患者,男性可能会出现乳房发育、性功能障碍等问题,而女性则可能因药物影响出现月经不调等问题。

那么除了螺内酯,还有没有其他的能够抑制醛固酮受体过度激活的药物使用呢?多少年来人们都在探索具有这种药理作用的同类药物。在2002年,一种具有更高选择性的醛固酮受体拮抗剂在国外获批上市,它就是第二代的醛固酮受体拮抗剂依普利酮,但对于国内的患者来说,这个药物则更是珊珊来迟,直到2023年的8月,依普利酮才在中国首次获批,而到2024年的第二季度,这个药物才真正开始应用于临床,相比螺内酯,这个第二代药物有哪些优势和特点,用药又有哪些注意事项呢?今天就来为大家介绍一下新型降压药依普利酮。

降压作用不输螺内酯,用药安全性更高

相比第一代药物螺内酯,依普利酮是一种具有高度选择性的醛固酮受体拮抗剂,虽然它对醛固酮受体的拮抗作用相比螺内酯要弱,但由于其高度的选择性,依普利酮的降压作用并不弱,可以说可以达到与螺内酯类似的降压作用。

在学术期刊高血压杂志(Journal of Hypertension)发表的一项随机双盲对照研究中,常规降压药联合依普利类对于难治性高血压,能够起到显著的降压作用,在纳入的51例患者中,治疗组加用依普利酮每日50mg剂量,治疗6个月,对比安慰剂组,其收缩压降低了35mmHg,舒张降低了16mmHg,对于难治性高血压患者来说,这样的降压效果,可以说大大提高了血压的达标率。

而在另一项对于原发性醛固酮增多症的治疗实验中,研究者采用了依普利酮和螺内酯进行了对照研究,在降压疗效方面,两者在降血压幅度方面,没有显著性的差异,而在用药安全性方面,螺内酯导致男性乳房发育的比例高达7.4%,而依普利酮组未出现男性乳房发育的不良反应。

因此,相比螺内酯来说,依普利酮提高了对于醛固酮受体的选择性,减少药物的抗雄性激素作用,也就大大减少了药物导致的男性乳房发育,性功能障碍以及女性月经失调等不良反应的发生率,对于难治性高血压患者,原发性醛固酮增多症患者,心衰患者的治疗中,需要使用此类药物的朋友,依普利酮相比螺内酯是一种更安全的药物替代选择。

用药依普利酮,牢记这3点

对于有高血压问题,需要使用依普利酮的患者,虽然这个药物的不良反应风险较螺内酯更低,但在用药期间的注意事项也是要有所了解的,简单来为大家说3个方面。

1、选好用药剂量

对于心衰患者的治疗来说,依普利酮的起始剂量是25mg,一般不建议超过50mg,本身存在血钾升高的患者则更要注意合理选择用药剂量,与中度的肝药酶抑制剂如红霉素,维拉帕米,氟康唑等合用使,使用剂量也不能超过25mg,具体的用药剂量请进行综合评估后,合理选择。

2、用药初期疗效不好别着急

依普利酮是每日服用一次的降压药物,如果在用药初期药效不明显,请不要太着急,这个药物一般要服用2周到4周才能够显示出最大的降压效果。

一项纳入3091例高血压患者的临床实验中,研究者发现,依普利酮相比安慰剂能够显著降低收缩压和舒张压,一般在接受治疗2周后,血压会出现明显下降,并在4周内达到最大的降压效果。因此,服用依普利酮的朋友,一定要有耐心,一般服用2到4周后再观察药物的降压疗效,才更靠谱。

3、注意血钾升高的风险

依普利酮的抗雄性激素副作用相比螺内酯显著降低,但作为醛固酮受体拮抗剂,其对于醛固酮受体活性的抑制作用,带来的直接影响就是排钠的增多而钾排泄的减少,因此,血钾升高的问题,是基于其药理作用产生的。

对于肾功能正常的人群来说,服用依普利酮带来血钾升高的风险相对较低,但对于有肾功能受损的人群,特别是血肌酐清除率下降的患者,服用依普利酮就要特别注意血钾水平的监测,尽量减少高血钾的发生风险。例外如果同服钾补充剂、沙坦或普利类,非甾体抗炎药以及中度肝药酶抑制剂的患者,血钾升高的风险也较高,应该注意做好监测和及时处理。

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