巴斯夫新专利公布（4.1-4.7）| MolAid化学数据库

MolAid化学数据库的专利动向旨在展现当前有机化学领域专利动向，通过检索搜集，为读者提供最新、最全面的有机化学专利信息。本周专利栏目共包含350+有机化学领域专利动态，均为中国授权专利。具体介绍以下十个专利信息。

01、由生物质制备芳族化合物的方法

公开号：CN112166095B

申请人：巴斯夫欧洲公司

英文标题：A process for producing aromatic compounds from biomass

专利摘要：

本发明涉及一种生产芳族化合物的方法，包括使包含乙烯和呋喃化合物的混合物在具有BEA类型骨架结构的沸石材料上反应，其中该催化剂中所含具有BEA类型骨架结构的沸石材料可以根据和/或根据无有机模板合成方法得到。

02、一种具有抗肿瘤活性的杂环化合物及其用途

公开号：CN115417868B

申请人：石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

英文标题：A mutant of a VHH antibody or an antigen fragment thereof and uses thereof

专利摘要：

本发明提供一类化合物，或其互变异构体、光学异构体、水合物、溶剂化物、同位素衍生物、前药或其药学上可接受的盐。本发明设计的化合物结构新颖，为SOS‑1抑制剂类的药物的发展提供了一个新的方向。体外酶活抑制活性研究显示，这些化合物对SOS‑1都具有较强的抑制作用，可作为治疗SOS‑1抑制剂介导的疾病的前景化合物。此外，本发明研究了特定的合成方法，该合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。

03、拮抗性CD40单克隆抗体及其用途

公开号：CN116003608B

申请人：百时美施贵宝公司

英文标题：Antagonistic CD40 monoclonal antibodies and uses thereof

专利摘要：

本申请提供结合CD40的抗体，包括人源化抗体。该等抗体结合CD40且不显示CD40激动剂活性。该等抗体可包含经修饰IgG1 Fc域，且显示未成熟树突状细胞的最低活化。提供包含抗体的组合物，用于治疗涉及CD40活性的疾病的方法，及在制备用于治疗涉及CD40活性的疾病的药物中的用途。

04、用于制备碳酸二烷基酯和链烷二醇的方法

公开号：CN114555553B

申请人：壳牌公司

英文标题：Process for the preparation of dialkyl carbonates and alkanediols

专利摘要：

本发明涉及一种方法，其中使用萃取溶剂对含有醚链烷醇杂质的碳酸二烷基酯料流进行萃取蒸馏，以获得包含碳酸二烷基酯的顶部料流以及包含所述醚链烷醇杂质和所述萃取溶剂的底部料流，其中所述萃取溶剂是含有一个或多个酯部分和/或醚部分的有机化合物，所述有机化合物不含羟基。此外，本发明涉及一种用于制备碳酸二芳基酯的方法，其包含使芳基醇与含有碳酸二烷基酯的料流反应，已经按照上述方法从所述料流中除去了醚链烷醇杂质。

05、高度糖基化的结合多肽

公开号：CN111875705B

申请人：塞诺菲

英文标题：Hyperglycosylated binding polypeptides

专利摘要：

本申请涉及高度糖基化的结合多肽，提供了结合多肽(例如抗体)和其效应部分偶联物，其包含CH1结构域(例如人IgG CH1结构域)，其中所述CH1结构域在氨基酸位置114处(根据Kabat编号)具有工程化的N‑连接糖基化位点。还提供了编码抗原结合多肽的核酸、重组表达载体和用于制备这种抗原结合多肽的宿主细胞。还提供了使用本文公开的抗原结合多肽治疗疾病的方法。

06、一种高光学纯度罗通定的制备方法

公开号：CN117551094B

申请人：云南白药集团股份有限公司

英文标题：A process for preparing high-optical-purity rotundine

专利摘要：

本发明是一种高光学纯度罗通定的制备方法。本发明以廉价易得的化工原料3, 4‑二甲氧基苯乙胺和3, 4‑二甲氧基苯乙酸为起始原料，在缩合剂及酰化催化剂或活化剂作用下脱水缩合得N‑(3, 4‑二甲氧基苯乙基)‑2‑(3, 4‑二甲氧基苯基)乙酰胺，其在脱水剂作用下关环脱水得1‑(3, 4‑二甲氧基苄基)‑6, 7‑二甲基‑3, 4‑二氢异喹啉，经还原和环合得2, 3, 9, 10‑四甲氧基‑5, 8, 13, 13a‑四氢‑6H‑异喹啉并[3, 2‑a]异喹啉，后经R‑扁桃酸或S‑扁桃酸拆分得到目标产物罗通定。该工艺路线共5步化学反应，总收率约13%，所得目标产物HPLC纯度≥99.5%，对映体过量百分率(ee%)≥99.5%，工艺路线所用物料成本低、所得产品光学纯度高、操作简单、后处理方便，适合工业化生产。

07、长效胰岛素类似物及其复合物

公开号：CN113166222B

申请人：大熊制药

英文标题：Long-acting insulin analogs and complexes thereof

专利摘要：

本发明涉及一种长效胰岛素类似物以及一种长效胰岛素类似物复合物，所述长效胰岛素类似物通过将天然胰岛素的B链的第22个氨基酸替代并将所述天然胰岛素的A链或B链的一部分氨基酸另外替代而在体内具有增加的半衰期，所述长效胰岛素类似物复合物在体内具有进一步增加的半衰期，因为白蛋白结合结构域另外与所述长效胰岛素类似物结合。根据本发明的胰岛素类似物或胰岛素类似物复合物在体内具有明显增加的半衰期，并且因此可以为直接施用胰岛素作为注射剂的糖尿病患者提供便利。

08、一种用作IAP抑制剂的SMAC模拟物的结晶及其制备方法

公开号：CN113748119B

申请人：正大天晴药业集团股份有限公司

英文标题：A crystal of a SMAC mimetic useful as an IAP inhibitor and a process for its preparation

专利摘要：

一种用作IAP抑制剂的SMAC模拟物的结晶及其制备方法，还包括所述结晶在制备治疗受益于cIAP1抑制的癌症的药物中的用途。本申请所述式(I)化合物的结晶稳定性高、吸湿性小，在物理性质、安全性和代谢稳定性方面具有优势，有较高的成药价值。

09、二酯类化合物的制造方法

公开号：CN114829334B

申请人：乐金集团

英文标题：A process for producing a diester compound

专利摘要：

本发明涉及制造二酯类化合物的方法，更具体地，涉及下述的制造二酯类化合物的方法，其使用包括从第1反应单元至第n反应单元的总共n个反应单元串联连接的反应部的连续过程进行，其中，每个反应单元包括反应器，并且所述方法包括：将包含二羧酸和醇的进料流供应到第1反应器中；使所述进料流酯化以制备反应产物；以及将包含反应产物的下部排出流供应到后部反应单元的反应器中。在这种情况下，将第1反应器中的酯化反应的转化率控制在50％至80％的范围内。

10、制备吡咯化合物的方法

公开号：CN113149883B

申请人：武田公司

英文标题：Process for preparing pyrrole compounds

专利摘要：

本发明提供了可以用作药物的中间体的3‑氰基吡咯化合物的制备方法。化合物(II)的制备方法包括：使化合物(I)进行还原反应，其中，上述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化反应。化合物(III)的制备方法包括：使化合物(I)进行还原反应，而后进行环化反应，其中，上述还原反应是在填充了金属担载催化剂的固定床反应器中进行的连续氢化反应。

来源：碳氢数科-MolAid（https://rxn.molaid.com）

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