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司美格鲁肽片获批上市,口服技术太逆天!减肥人士能吃么?

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出品|眼健为实

作者|陈真真

过去几年,减肥人士们可能都听说过“司美格鲁肽”的大名。凭借一周只用注射一次、快速减重这两大标签,它很快就成了整个医药领域的现象级大单品。就连马斯克都为它“带过货”,有网友在推特上问马斯克减肥秘诀是什么,马斯克回答说:断食,以及,Wegovy(适应症为减重的司美格鲁肽注射液),这让我一个月减重18斤。

由于减肥的名声太大,导致大家都已经忽视了,它实际上是一款降糖药,而非减肥药。至少目前在中国,司美格鲁肽适应症仅获批用于2型糖尿病,尚未获批用于减肥。

作为一款降糖药,司美格鲁肽可谓是优点多多,除了降糖之外还有心血管保护作用,能减少心血管疾病的发生风险、降低心血管疾病的死亡率,以及明确的减重效果。

而近期,司美格鲁肽又迎来了一个重磅消息。2024年1月,诺和诺德司美格鲁肽片(商品名:诺和忻)获国家药品监督管理局批准上市,用于治疗2型糖尿病。这意味着,未来我国糖尿病患者可以实现口服司美格鲁肽了!

“神药”司美格鲁肽顺利实现口服,背后有怎样历史性的意义?相比于针剂,司美格鲁肽口服制剂,疗效和安全性如何?我国患者是否可以消费得起?是否可以用于减重?本期《眼健为实》来揭秘!

1、司美格鲁肽从注射变成了口服,技术到底有多“逆天”?

一直以来,司美格鲁肽都是采用注射给药。它的外形类似一支笔,需要在使用前安装上针头,完成排气,调好剂量刻度,消毒注射部位,再进行注射。注射的过程中,很多新手都会先进行一番心理建设,“战战兢兢一针下去,有些许痛感”,一位初次尝试注射的糖友这样在社交媒体上记录。

司美格鲁肽注射方式需要一定操作技巧,并会带来给药创伤,且需要全程冷链,影响患者的依从性。因此研究人员一直希望找到更方便的给药方式,比如口服给药。



然而理想和现实总是有巨大的鸿沟。司美格鲁肽属于GLP-1RA类药物,实现口服一直是药物制剂研发历程上的难题。原因是,和胰岛素一样,司美格鲁肽属于多肽类物质,如果口服的话,还没被胃肠吸收,就已经被胃酸和消化道内的蛋白酶破坏。

2019年,美国FDA批准司美格鲁肽片剂上市,这意味着全球首个口服GLP-1RA类药物获批,具有堪称里程碑的意义。要知道,胰岛素自1921年被发现以来,全球至今仍未出现任何一款口服胰岛素产品。

诺和诺德的科学家们创新性地使用了“SNAC吸收促进剂”,将口服司美格鲁肽分子生物利用度提高约100倍。

SNAC的全名叫(N-[(2-羟基苯甲酰)胺基])辛酸钠),这是一种肠道渗透促进剂,可以和多肽一同粘附在胃粘膜上,从而促进胃粘膜吸收。当片剂成功进入胃内并崩解后,SNAC通过缓冲作用升高胃内局部pH,中和了局部胃酸的酸性,减少了胃蛋白酶对司美格鲁肽的降解。紧接着,SNAC结合到胃细胞的脂质膜中,促进司美格鲁肽跨细胞膜快速吸收入血。简单来说,就是药物还没有来得及被分解,就已经被吸收了。

药企从业者、美国阿拉巴马分校遗传学博士周叶斌曾撰文指出,这是一件“看似简单,实则很逆天”的事。最关键的是,这个创新技术为今后所有肽类药物都打下基础,可以预见,未来各种口服胰岛素都会陆续上市。

2、司美格鲁肽片剂与针剂,疗效和安全性是否有区别?

既然是全球第一款上市的口服GLP-1RA类药物,司美格鲁肽片的效果是否会不如注射液体呢?

对此,诺和诺德的PIONEER系列临床研究给出了结果:口服司美格鲁肽不仅保留了注射剂的有效性和安全性,而且消除了注射剂相关的依从性问题。

在有效性方面,司美格鲁肽两种剂型的量效曲线基本完全一致,两种制剂均能显著降低HbA1c水平,使HbA1c达标率显著提升最高达80%。在安全性方面,两种制剂最常见的不良反应均为胃肠道反应,以轻中度恶心多见,随时间推移而逐渐减少,严重不良事件的发生率与对照组类似。

也就是说,在临床疗效和安全性方面,司美格鲁肽两种剂型“不分伯仲”,均可实现强效、安全降糖。

目前,这两种剂型最显著的区别在于使用频率上,注射液是每周完成一次给药,片剂则是每天服药。此外,口服片剂无需冷链存储和运输,对患者来说,服用起来更方便。

3、价格贵不贵?是不是大众可以消费的?

司美格鲁肽片剂被大众接受的程度,还取决于一个关键因素,价格。

我们先来看看司美格鲁肽针剂的价格。目前国内司美格鲁肽注射液主要有两个规格,1.5ml或3ml,均为1.34mg/ml。在电商平台上,1.5ml的价格约在700元,3ml的价格约在850元。公立医院司美格鲁肽(3ml)的价格则更低,约在716元/支。

司美格鲁肽注射剂的用量为每次0.25mg~1mg,每周用药1次,每月使用量约在1-4mg。如果购买3ml规格的司美格鲁肽注射液,则每个月使用价格约在180-850元。此外,注射剂型已经进入乙类医保,可报销50%-80%费用。如果有医保能报销,则每月使用司美格鲁肽约在53.7-214元,患者负担更轻。

目前,司美格鲁肽片在国内上市的价格还未公布。根据已经上市的国家来看,在欧美地区的定价最高,不同剂量(3毫克/7毫克/14毫克)的司美格鲁肽片(30片)价格均在935.77美元,每片约合人民币223.9元。日本地区则定价最便宜,它们是按照剂量进行定价的,最低的3毫克剂量6.8元/片,最高的14毫克剂量23.7元/片。



如果我国的定价参照日版司美格鲁肽片价格来算,使用者每月使用价格约在200-700元,基本与国内注射液价格持平。

司美格鲁肽片进入中国市场,决定价格的因素很多,有业内专家表示,口服片剂初始定价则可能较高,是否能纳入医保也还不明确。

如果真的能以较低的价格进入市场,那无疑将造福了众多糖尿病患者。

4、新上市的司美格鲁肽片,是否可以用于减重?

司美格鲁肽片上市后,相信不少减肥人士都会盯上这款“口服降糖药”。甚至在国内,已经有不少人通过代购的方式,吃上了司美格鲁肽片。在某社交软件上,有用户分享了自己通过代购买来的“日版口服司美格鲁肽”的服用感受,“虽然瘦了,但是副作用很大”,“恶心呕吐拉肚,一周瘦了3公斤。”

必须强调的是,目前,司美格鲁肽片的减重适应症仍在Ⅲ期临床阶段,且尚未在任何国家和地区获批可以用于减重。此次在我国获批的口服司美格鲁肽片,其适应症也并不包括减重。

即便是适应症为减重的司美格鲁肽注射液,美国FDA也严格限制了其用于减肥的适应症:适用于成年人体重指数BMI≥30kg/㎡的患者;伴有至少一种体重相关疾病(如高血压、2型糖尿病、高胆固醇)的成年超重人群BMI≥27kg/㎡。超适应症使用不仅不会带来任何益处,反而会将自己暴露在风险之中,切勿盲目使用。

根据此前司美格鲁肽针剂在减重领域出现的种种滥用、超适应症使用情况,可以推测,司美格鲁肽片上市后,也会出现一些使用乱象。这些乱象背后,有利益的追逐,也有对美的追求,然而,合理使用才能让新药发挥最大优势,让每个患者真正受益。

【参考文献】

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【12】口服版司美格鲁肽中国上市用于糖尿病,制剂创新实现口服https://www.thepaper.cn/newsDetail_forward_26193699

【13】司美格鲁肽片国内获批,欧美定价最高、日本最低

https://baijiahao.baidu.com/s?id=1789324905569158402&wfr=spider&for=pc

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